Sitravatinib (MGCD516)

N.º de catálogoS8573 Lote:S857302

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Datos técnicos

Fórmula

C33H29F2N5O4S
Peso molecular 629.68 Número CAS 1123837-84-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl.
Objetivos
DDR2
(Cell-free assay)		 EPHA3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)		 Mer
(Cell-free assay)		 VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay)		 Ver más
0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Sitravatinib (MGCD516) es un potente inhibidor oral de molécula pequeña de un espectro estrechamente relacionado de RTKs, incluyendo RET, los RTKs divididos (VEGFR, PDGFR y KIT), la familia TRK, DDR2, MET y AXL. El tratamiento con este compuesto resultó en un bloqueo significativo de la fosforilación de RTKs impulsores potenciales e indujo potentes efectos antiproliferativos in vitro.
In vivo

Sitravatinib (MGCD516) ha demostrado actividad antitumoral en modelos no clínicos de cáncer que albergan alteraciones genéticas de sus objetivos, incluida la reorganización de RET, NTRK o la amplificación de CHR4q12. El tratamiento de xenoinjertos tumorales in vivo con este compuesto resultó en una supresión significativa del crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    DDLS, LS141 and MPNST

  • Concentraciones

    62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    ICR/SCID mice

  • Dosificaciones

    15 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) Ha sido citado por 7 Publicaciones

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185] PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257] PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474] PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447] PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438] PubMed: 35116995

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