Name: Masitinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1064
Rating: 5 (42 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros c-Kit Inhibidores	Amuvatinib (MP-470) OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	498.64	Fórmula	C₂₈H₃₀N₆OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	790299-79-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AB1010			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (198.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Potential low side-effect profile.
Targets/IC₅₀/Ki	Kit (Cell-free assay) 200 nM Lyn B (Cell-free assay) 510 nM PDGFRα (Cell-free assay) 540 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 800 nM Abl1 (Cell-free assay) 1.20 μM c-Fms (Cell-free assay) 1.48 μM Src (Cell-free assay) 1.87 μM Hck (Cell-free assay) 2.0 μM
In vitro	Masitinib es un inhibidor competitivo contra el ATP en concentraciones ≤500 nM. Este compuesto también inhibe potentemente el PDGFR recombinante y la quinasa intracelular Lyn, y en menor medida, el receptor 3 del factor de crecimiento de fibroblastos. En contraste, demuestra una débil inhibición de Abl y c-Fms. Este químico inhibe más fuertemente la degranulación, la producción de citoquinas y la migración de mastocitos de médula ósea que el imatinib. En células Ba/F3 que expresan Kit humano de tipo salvaje, inhibe la proliferación celular inducida por SCF (factor de células madre) con una IC50 de 150 nM, mientras que la IC50 para la inhibición de la proliferación estimulada por IL-3 es aproximadamente >10 µM. En células Ba/F3 que expresan PDGFRα, inhibe la proliferación estimulada por PDGF-BB y la fosforilación de tirosina de PDGFRα con una IC50 de 300 nM. También causa la inhibición de la fosforilación de tirosina de Kit humano estimulada por SCF en líneas celulares de mastocitoma y BMMC. Este compuesto inhibe los mutantes de Kit con ganancia de función, incluyendo el mutante V559D y el mutante de ratón Δ27 con una IC50 de 3 y 5 nM en células Ba/F3. Inhibe la proliferación celular de líneas celulares de mastocitoma, incluyendo HMC-1α155 y FMA3, con una IC50 de 10 y 30 nM, respectivamente. Este químico inhibe el crecimiento celular y la fosforilación de PDGFR en dos nuevas líneas celulares ISS, lo que sugiere que muestra actividad contra líneas celulares ISS primarias y metastásicas y puede ayudar en el manejo clínico de ISS.
Ensayo de quinasa	Inmunoensayo ligado a enzimas in vitro con proteínas quinasas recombinantes
Ensayo de quinasa	Una placa de microtitulación de 96 pocillos se recubre durante la noche con 0,25 mg/ml de poli(Glu,Tyr 4:1), se enjuaga dos veces con 250 µL de tampón de lavado (10 mM de solución salina tamponada con fosfato [pH 7,4] y 0,05% de Tween 20) y se seca durante 2 horas a temperatura ambiente. Los ensayos se realizan a temperatura ambiente con un volumen final de 50 µL en tampón de quinasa (10 mM de MgCl₂, 1 mM de MnCl₂, 1 mM de ortovanadato de sodio, 20 mM de HEPES, pH 7,8) que contiene ATP a una concentración de al menos el doble del Km para cada enzima y una cantidad apropiada de enzima recombinante para asegurar una velocidad de reacción lineal. Las reacciones se inician con la introducción de la enzima y se terminan con la adición de un volumen de reacción (50 µL) de 100 mM de EDTA por mezcla de urea 5 M. Las placas se lavan tres veces y se incuban con un anticuerpo monoclonal anti-fosfotirosina conjugado con peroxidasa de rábano picante 1:30.000, luego se lavan tres veces y se incuban con tetrametilbencidina. El producto de reacción final se cuantifica por espectrofotometría a 450 nm.
In vivo	Masitinib inhibe el crecimiento tumoral y aumenta el tiempo medio de supervivencia en modelos tumorales de Ba/F3 que expresan Δ27 a 30 mg/kg, sin cardiotoxicidad ni genotoxicidad. Este compuesto (12,5 mg/kg/día PO) aumenta el TTP (tiempo hasta la progresión tumoral) global en comparación con el placebo en perros. La combinación de este compuesto/gemcitabina muestra sinergia in vitro en la proliferación de las líneas celulares resistentes a gemcitabina Mia Paca2 y Panc1, y en menor medida en los tumores pancreáticos Mia Paca-2 en ratones NogγCID.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2746281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22236016/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18823406/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20209107/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00866138	Completed	Multiple Myeloma	AB Science	February 2005	Phase 2
NCT00831974	Completed	Mastocytosis	AB Science	October 2004	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Masitinib c-Kit inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 498.64