Sitravatinib (MGCD516)

N.º de catálogoS8573 Lote:S857303

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S

Peso molecular

629.68

Número CAS

1123837-84-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.94 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña que se dirige a múltiples RTK implicadas en el crecimiento de células de sarcoma, incluyendo c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met y Axl.

Objetivos

DDR2 (Cell-free assay)	EPHA3 (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay)	Ver más
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	Ver más

In vitro

Sitravatinib (MGCD516) es un potente inhibidor oral de molécula pequeña de un espectro estrechamente relacionado de RTKs, incluyendo RET, los RTKs divididos (VEGFR, PDGFR y KIT), la familia TRK, DDR2, MET y AXL. El tratamiento con este compuesto resultó en un bloqueo significativo de la fosforilación de RTKs impulsores potenciales e indujo potentes efectos antiproliferativos in vitro.

In vivo

Sitravatinib (MGCD516) ha demostrado actividad antitumoral en modelos no clínicos de cáncer que albergan alteraciones genéticas de sus objetivos, incluida la reorganización de RET, NTRK o la amplificación de CHR4q12. El tratamiento de xenoinjertos tumorales in vivo con este compuesto resultó en una supresión significativa del crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares DDLS, LS141 and MPNST Concentraciones 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L Tiempo de incubación 72 h Método Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales ICR/SCID mice Dosificaciones 15 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
DDLS, LS141 and MPNST
Concentraciones
62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
Tiempo de incubación
72 h
Método
Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
ICR/SCID mice
Dosificaciones
15 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) Ha sido citado por 7 Publicaciones

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257]	PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717]	PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474]	PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)]	PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447]	PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438]	PubMed: 35116995

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