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UNC2025 FLT3 Inhibidor

Name: UNC2025
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9662
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S9662

UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente.

UNC2025 FLT3 Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 476.66

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 c-Kit
Otros FLT3 Inhibidores	Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) ENMD-2076 KW-2449 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 G-749 FF-10101

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	476.66	Fórmula	C₂₈H₄₀N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1429881-91-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (Cell-free assay) 0.35 nM Mer (Cell-free assay) 0.46 nM Axl (Cell-free assay) 1.65 nM TrkA (Cell-free assay) 1.67 nM TrkC (Cell-free assay) 4.38 nM QIK (Cell-free assay) 5.75 nM Tyro3 (Cell-free assay) 5.83 nM SLK (Cell-free assay) 6.14 nM NUAK1 (Cell-free assay) 7.97 nM Kit (Cell-free assay) 8.18 nM Met (Cell-free assay) 364 nM
In vitro	La caracterización del kinoma frente a más de 300 quinasas in vitro y las evaluaciones de la selectividad celular demuestran que UNC2025 tiene una actividad subnanomolar similar contra Flt3, un objetivo adicional importante en la leucemia mieloide aguda (LMA), con una selectividad farmacológicamente útil frente a otras quinasas examinadas.
In vivo	UNC2025 es un potente inhibidor de Mer con alta biodisponibilidad oral, capaz de inhibir la fosforilación de este compuesto in vivo, tras la administración oral, como lo demuestran los estudios farmacodinámicos (PD) que examinan el fosfo-Mer en los blastos leucémicos de la médula ósea de ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):