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UNC2025 FLT3 Inhibidor

Cat. No.: S9662

UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente.
UNC2025 FLT3 Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 476.66

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 476.66 Fórmula

C28H40N6O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1429881-91-3 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
0.35 nM
Mer
(Cell-free assay)
0.46 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.65 nM
TrkA
(Cell-free assay)
1.67 nM
TrkC
(Cell-free assay)
4.38 nM
QIK
(Cell-free assay)
5.75 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
5.83 nM
SLK
(Cell-free assay)
6.14 nM
NUAK1
(Cell-free assay)
7.97 nM
Kit
(Cell-free assay)
8.18 nM
Met
(Cell-free assay)
364 nM
In vitro

Kinome profiling versus more than 300 kinases in vitro and cellular selectivity assessments demonstrate that UNC2025 has similar subnanomolar activity against Flt3, an additional important target in acute myelogenous leukemia (AML), with pharmacologically useful selectivity versus other kinases examined.
In vivo

UNC2025 is a potent and highly orally bioavailable Mer inhibitor that is capable of inhibiting this compound's phosphorylation in vivo, following oral dosing as demonstrated by pharmaco-dynamic (PD) studies examining phospho-Mer in leukemic blasts from mouse bone marrow.
Referencias