solo para uso en investigación

Dasatinib (BMS-354825) inhibidor de Tirosina Kinasa

Cat. No.: S1021

Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral.

Dasatinib (BMS-354825) Src Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 488.01

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Otros Src Inhibidores	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo batch selection In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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Dasatinib (BMS-354825) is a potent inhibitor of EGFRWT (0.041 mM), ABL1 kinase (22.12 nM), SRC kinase (1.2 ± 0.2 nM), Src, BCR-Abl, c-kit, PDGFR, Lck, Fyn, Yes (< 1.0 nmol/L), LCK, Src, Yes kinases (0.4 nM (LCK); 0.5 nM (Src, Yes)), IbW5I= supersomes (0.065 μT), CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYPC9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 (≥ 35 µM), CYP3A4 (midazolam) (18.0 µM), CYP3A4 (testosterone) (10.0 µM), CYP2C8 (7.2 µM), Abl (purified recombinant protein) (735.1 pM), Src (purified recombinant protein) (466.7 pM), K562 cell lysates (Bcr-Abl) (433.7 pM), EPHA1, ABL2 (EPHA1: 0.0575 µM; ABL2: 0.0055 µM), Abl2 (0.00741 µM), Lck, Fyn, Yes (<1.0 nmol/L), Src kinase (6 nM), p38a kinase (378 nM), Bcr-Abl kinase (0.55 nM), BCR–ABL T315I, V299L mutants (>15 nM), BCR–ABL Y253F, E255 K/V, F317L mutants (5–15 nM), hVEGFR2 (<10 mM), hp38a (<10 mM), hp38b (<10 mM), hp38d (<10 mM), hp38g (<10 mM), hSRC (<10 mM), hEGFR (<10 mM), hPDGFRb (<10 mM), hFGFR1 (<10 mM), hLCK (<10 mM), hKIT (<10 mM), hABL1 (<10 mM), hHER2 (<10 mM), hMEK1 (<10 mM), hMEK2 (<10 mM), hFYN (<10 mM), hYES1 (<10 mM), hCSF1R (<10 mM), hEPHA2 (<10 mM), PDGFR (28 nM), SRC (0.8 nM), LCK (1.1 nM), FYN (0.2 nM), YES (0.41 nM), ABL WT (0.8–1.8 nM), ABL M244V (1.3 nM), ABL G250E (1.8–8.1 nM), ABL Q252H (3.4–5.6 nM), ABL Y253F (6.3–11 nM), ABL Y253H (1.3–10 nM), ABL E255K (5.6–13 nM), ABL E255V (6.3–11 nM), ABL D276G (2.6 nM), ABL E279K (3.3 nM), ABL V299L (15.8–18 nM), ABL F311L (140 nM), ABL T315I (137–>1000 nM), ABL T315A (760 nM), ABL F317L (7.4–18 nM), ABL F317V (17–38 nM), ABL M351T (1.1–1.6 nM), ABL F359V (2.2–2.7 nM), ABL L384M (419.5 nM), ABL L387M (492 nM), ABL H396R (1.3–33 nM), ABL H396P (0.6–21 nM), ABL F486S (5.6 nM), KIT WT (79 nM), KIT D816V (37 nM), KIT V560G (85 nM), KIT V559D (74 nM), PDGFRA WT (13–16 nM), PDGFRA T674I (>500 nM), PDGFRA D842V (62 nM), PDGFRA V561D (59 nM), PDGFRB WT (114 nM), PDGFRB T681I (>1000 nM), AURKA/B/C (4–27 nM), LYN (128 nM), EphA2, VEGF receptor, podocytes (cellular viability) (253±19 nM), podocytes (cell shape and spreading area) (18.5-44.3 nM), podocytes (F-actin stress fibers) (6.1 nM), podocytes (Focal Adhesions) (5.9 nM), podocytes (nuclear architecture) (20.4-21.8 nM), PXN, LIMK1, CFL1, PAK1, SYNPO, Ephrins, AKT, CDKN2A. Dasatinib (BMS-354825) exhibits the greatest inhibitory potency toward FYN (IC50 = 0.2 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información	Dasatinib is a potent ATP-competitive BCR-ABL/SRC inhibitor. It blocks MAPK signaling by binding ATP sites, inducing apoptosis.
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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	488.01	Fórmula	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	302962-49-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BMS-354825			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO

Leer más sobre almacenamiento y estabilidad

Leer más análisis comparativos sobre Dasatinib (BMS-354825)

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
What’s the difference between S1021 and S7782? Which one is better for in vivo studies?

Respuesta:
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But it (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

Pregunta 2:
Can I give it to mice by oral gavage? If so, how to dissolve this compound?

Respuesta:
Our S1021 in 1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension which you can administrate to mice via oral gavage. If you want a clear solution, it can be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml clearly.

Calculadora de dilución

Calcule la dilución necesaria para preparar una solución madre. La calculadora de dilución de Selleck se basa en la siguiente ecuación:

Concentración _(inicio) x Volumen _(inicio) = Concentración _(final) x Volumen _(final)

Esta ecuación se abrevia comúnmente como: C1V1 = C2V2 ( Entrada Salida )

*Al preparar soluciones madre, utilice siempre el peso molecular específico del lote del producto que se encuentra en la etiqueta del vial y en la MSDS/COA (disponibles en línea).

La ecuación de la calculadora de dilución en serie

Diluciones en serie

Concentración (inicio):

Factores de dilución:

Resultado calculado

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):