c-RET
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3. |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) es un inhibidor de RET (c-RET) altamente potente y selectivo con una IC50 de 0,4 nM para RET WT. También demuestra una actividad potente (IC50 0,4 nmol/L) contra alteraciones oncogénicas comunes de RET, incluida RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) es un potente y específico inhibidor de RET (c-RET) con valores de IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM para WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T y RET S891A respectivamente. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibidor multiquinasa, muestra una fuerte actividad contra RET (c-RET), BRAF, S6K y SRC humanos, pero fue mucho menos activo que AD57 o AD58 contra mTOR. El valor de IC50 para RET es de 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 es un inhibidor de pequeña molécula de RET (c-RET) cinasa potente, selectivo y restringido al intestino, que se une a la bisagra de piridona, con una IC50 de RET de 0,3 nM y este compuesto es eficaz in vivo. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA es un PROTAC que se dirige a la inhibición y degradación de RET con un DC50 de 88 nM. También exhibe actividad antitumoral en un modelo de ratón con xenoinjerto impulsado por KIF5B-RET. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 es un nuevo inhibidor de RET/SRC con una CI50 media de 17 nM para RETG810R en el ensayo de proliferación celular Ba/F3. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib es un inhibidor de múltiples dianas para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con IC50 de 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM en ensayos sin células, respectivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
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