c-RET Inhibidores | c-RET Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) es un inhibidor de RET (c-RET) altamente potente y selectivo con una IC50 de 0,4 nM para RET WT. También demuestra una actividad potente (IC50 0,4 nmol/L) contra alteraciones oncogénicas comunes de RET, incluida RET (M918T). |
|
|
| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) es un potente y específico inhibidor de RET (c-RET) con valores de IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM para WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T y RET S891A respectivamente. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, un inhibidor multiquinasa, muestra una fuerte actividad contra RET (c-RET), BRAF, S6K y SRC humanos, pero fue mucho menos activo que AD57 o AD58 contra mTOR. El valor de IC50 para RET es de 4 nM. |
|
|
| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 es un inhibidor de pequeña molécula de RET (c-RET) cinasa potente, selectivo y restringido al intestino, que se une a la bisagra de piridona, con una IC50 de RET de 0,3 nM y este compuesto es eficaz in vivo. |
|
|
| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA es un PROTAC que se dirige a la inhibición y degradación de RET con un DC50 de 88 nM. También exhibe actividad antitumoral en un modelo de ratón con xenoinjerto impulsado por KIF5B-RET. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 es un nuevo inhibidor de RET/SRC con una CI50 media de 17 nM para RETG810R en el ensayo de proliferación celular Ba/F3. |
||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib es un inhibidor de múltiples dianas para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con IC50 de 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM en ensayos sin células, respectivamente. Regorafenib induce Autophagy. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib es un inhibidor multidirigido, principalmente para VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) con IC50 de 4 nM/5,2 nM, menos potente contra VEGFR1/Flt-1, ~10 veces más selectivo para VEGFR2/3 contra FGFR1, PDGFRα/β en ensayos sin células. Lenvatinib (E7080) también inhibe FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), y muestra potentes actividades antitumorales. Fase 3. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3 nM en ensayos sin células, 35 y 334 veces más selectivo para JAK2 frente a JAK1 y JAK3. Fedratinib también inhibe la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) y la RET (c-RET) con IC50 de 15 nM y 48 nM, respectivamente. Fedratinib tiene una actividad antineoplásica potencial. Fedratinib inhibe la proliferación e induce la Apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride es un inhibidor multidirigido para VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con una IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM, respectivamente. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) es un inhibidor potente y multi-dirigido de c-Kit, PDGFRα y Flt3 con IC50 de 10 nM, 40 nM y 81 nM, respectivamente. Suprime c-MET y c-RET, y también es activo como inhibidor de la proteína de reparación de ADN Rad51 con actividad antineoplásica. Fase 2. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 6 nM, menos potente para FLT3 y RET (c-RET) con una IC50 de 25 nM y 17 nM en ensayos libres de células, ~30 veces más selectivo para JAK2 que JAK3, sensible a las mutaciones JAK2V617F y MPLW515L/K. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) es un inhibidor altamente potente de BRAF(V600E/WT) y c-Raf con un Kd de 14 nM/36 nM y 39 nM, respectivamente. También muestra una potente actividad contra Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ y VEGFR2, pero tiene una afinidad insignificante por MEK-1, MEK-2, ERK-1 y ERK-2. Este compuesto se encuentra actualmente en ensayos clínicos de Fase 1/2. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) es un novedoso inhibidor de la tirosina-cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) que inhibe potentemente VEGFR1-3 a concentraciones de 1.0-4.3 nanomolares (nM) e inhibe PDGFReta, c-Kit y RET (c-RET) a concentraciones de 45-72 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM. |
|
|
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 es un inhibidor multiquinasa con valores de CI50 de 4,5 y 66 nM para el protooncogén humano RET (c-RET) y el receptor del dominio de inserción de quinasa (KDR), respectivamente. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) es un inhibidor de VEGFR-2 bien tolerado, disponible por vía oral, altamente selectivo con una IC50 de 40 nM. Este compuesto también inhibe tirosina quinasas estrechamente relacionadas como RET (c-RET) y Kit (c-Kit) con una IC50 de 180 nM y 500 nM, mientras que no tiene actividad significativa (>1 microM) contra VEGFR-1 y VEGFR-3. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.