Name: TG101209
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2692
Rating: 5 (20 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	509.67	Fórmula	C₂₆H₃₅N₇O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	936091-14-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (196.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) 6 nM RET (Cell-free assay) 17 nM FLT3 (Cell-free assay) 25 nM JAK3 (Cell-free assay) 169 nM
In vitro	TG101209 es un inhibidor de molécula pequeña, biodisponible oralmente, competitivo con ATP hacia varias tirosina quinasas. Este compuesto inhibe el crecimiento de células Ba/F3 que expresan mutaciones JAK2V617F o MPLW515L con una IC50 de B200 nM. En una línea celular de leucemia mieloide aguda humana que expresa JAK2V617F, este químico induce el arresto del ciclo celular y la apoptosis, e inhibe la fosforilación de JAK2V617F, STAT5 y STAT3. Suprime el crecimiento de colonias hematopoyéticas de células progenitoras primarias que albergan mutaciones JAK2V617F o MPL515. Este compuesto reduce significativamente la fosforilación de STAT5 sin afectar la cantidad total de proteína STAT5. Inhibe la supervivina y reduce la fosforilación de STAT3 en células de cáncer de pulmón HCC2429 y H460. TG101209 produce radiosensibilización de células de cáncer de pulmón HCC2429 y H460 in vitro. Un estudio reciente indica que este químico anula la fosforilación de BCR-JAK2 y STAT5, disminuye la expresión de Bcl-xL y desencadena la apoptosis de células Ba/F3 transformadas.
Ensayo de quinasa	Ensayos de actividad quinasa sin células
Ensayo de quinasa	Los valores de IC50 para TG101209 se determinan utilizando un ensayo de quinasa basado en luminiscencia con JAK2, VEGFR2/KDR y JAK3 recombinantes obtenidos de Upstate Cell Signaling Solutions. Las reacciones de quinasa se llevan a cabo en un tampón que consiste en 40 mM de tampón Tris (pH 7.4), 50 mM de MgCl₂, 800 µM de EGTA, 350 µM de Triton X-100, 2 µM de β-mercaptoetanol, 100 µM de sustrato peptídico y una cantidad apropiada de JAK2, VEGFR2/KDR o JAK3 de tal manera que el ensayo sea lineal durante 60 minutos. La reacción se inicia con la adición de 10 µL de ATP a una concentración final de 3 mM y se termina con la adición de reactivo Kinase-Glo después de 60 minutos. La actividad de luciferasa se cuantifica utilizando un instrumento Ultra 384 configurado para mediciones de luminosidad. Los valores de IC50 se derivan de datos experimentales utilizando las capacidades de ajuste de curvas no lineales del software GraphPad Prism 4.0. Los datos de inhibición de concentración única para un panel de 63 quinasas se determinan utilizando el servicio SelectScreen ^TM.
In vivo	100 mg/kg de TG101209 prolonga eficazmente la supervivencia en la enfermedad inducida por JAK2V617F (10 días). En comparación con los animales tratados con placebo, los animales tratados con este compuesto exhiben una reducción estadísticamente significativa y dosis-dependiente en la carga de células tumorales circulantes en el día +11 hasta el 20 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17541402/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772888/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21325979/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22384256/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828702/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TG101209 JAK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 509.67