Name: WP1066
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2796
Rating: 5 (75 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	EGFR STAT Pim
Otros JAK Inhibidores	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride NVP-BSK805 2HCl

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human MM1 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, ic50=1.2 μM
human U266 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
human OCI-My4 cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.8 μM
human 30M cells	Cytotoxic assay	8 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=1.8 μM
human 73M cells	Cytotoxic assay	8 days	Cytotoxicity against human 73M cells assessed as cell viability after 8 days by Alamar Blue assay, IC50=2.1 μM
human U373MG cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U373MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=3.7 μM
human U87MG cells	Function assay	24-72 h	Antitumor activity against human U87MG cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=5.6 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.22	Fórmula	C₁₇H₁₄BrN₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	857064-38-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (11.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Similar to its parent compound AG490, WP1066 inhibits the phosphorylation of JAK2, but unlike AG490, WP1066 also degraded JAK2 protein.
Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (HEL cells) 2.3 μM STAT3 (HEL cells) 2.43 μM
In vitro	WP1066 inhibe marcadamente el crecimiento de células HEL que portan la isoforma mutante JAK2 V617F de manera dosis-dependiente con IC20, IC50 e IC80 de 0,8, 2,3 y 3,8 μM. Este compuesto, a concentraciones de 0,5, 1,0, 2,0, 3,0 o 4,0 μM, inhibe la fosforilación de JAK2, STAT3, STAT5 y ERK1/2 sin afectar la fosforilación de JAK1 y JAK3 en células HEL de leucemia eritroide que expresan la isoforma JAK2 V617F. A concentraciones que van de 0,5 a 3,0 μM, inhibe la proliferación de células formadoras de colonias de LMA obtenidas de pacientes y la de las líneas celulares de LMA OCIM2 y K562 de manera dosis-dependiente. Este químico, a concentraciones de 0,5, 1,0, 2,0, 3,0 o 4,0 μM, disminuye de manera dosis-dependiente los niveles de proteína JAK2 y pJAK2, así como los niveles de fosforilación de STAT3, STAT5 y AKT en las células OCIM2 y K562. A concentraciones de 2 μM, inhibe la multiplicación de células OCIM2 al inducir la acumulación de células en la fase G0-G1 del ciclo celular. Este compuesto, a concentraciones de 1, 2 o 3 μM, induce apoptosis tanto en células OCIM2 como en K562 de manera dosis-dependiente al activar la procaspasa-3 y escindir PARP. A concentraciones de 5 μM, previene la fosforilación de STAT3, y a concentraciones de 2,5 μM, inhibe significativamente la supervivencia y proliferación celular en células de cáncer renal Caki-1 y 786-O. Este químico, a concentraciones de 5 μM, suprime la expresión de HIF1α y HIF2α y la producción de VEGF en células de cáncer renal Caki-1 y 786-O.
In vivo	WP1066 administrado oralmente a una dosis de 40 mg/kg una vez al día durante 19 días inhibe significativamente el crecimiento tumoral en ratones con xenoinjertos Caki-1, con una disminución de la inmunotinción de STAT3 fosforilado y una reducción de la longitud de los vasos CD34-positivos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18245540/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21792892/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20461084/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	20461084
Cell viability	Cell viability	28496056
Immunofluorescence	N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin	26690371