The PIM family kinases,which is belong to serine/threonine kinase, consist of 3 members which are PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim-1 substrate include nuclear adapter protein p100, which is an activator of the c-Myb transcription factor, and transcription factor NFATc, which is involved in relaying signals from the T-cell receptor.Pim-1 in preventing cell death since the inactivation of Bad can enhance Bcl-2 activity and thereby promotes cell survival. Pim-1 binds and phosphorylates the phosphatase Cdc25A, which is a positive G1-specific cell cycle regulator. Two other Pim-1 substrates, SOCS1 and SOCS3 also belong to the group of adapter proteins and are involved in the negative regulation of STATs or TNF-receptor signal transduction pathways.
Pim inhibidores (Pim Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base es un novedoso inhibidor competitivo de ATP de Pim1 con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células, 50 y 10 veces más selectivo frente a Pim2 y Pim3, también potente contra Flt3 y Haspin. SGI-1776 induce apoptosis y autophagy. |
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| S7104 | AZD1208 | AZD1208 es un potente inhibidor de la Pim quinasa, disponible por vía oral, con una IC50 de 0,4 nM, 5 nM y 1,9 nM para Pim1, Pim2 y Pim3 en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy, la detención del ciclo celular y la apoptosis. Fase 1. |
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| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | PIM447 (LGH447) Hydrochloride es un novedoso inhibidor de la pan-PIM quinasa con valores de Ki de 6 pM, 18 pM y 9 pM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente. También inhibe GSK3β, PKN1 y PKCτ, pero con una potencia significativamente menor con una IC50 entre 1 y 5 μM (diferencial >105 veces en relación con la Ki en las PIM). PIM447 induce la apoptosis. |
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| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) es un potente inhibidor de Pim1 con una CI50 de 17 nM, moderadamente potente para Pim-2, y no inhibe significativamente otras serina/treonina- o tirosina-cinasas. |
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| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl es un potente inhibidor pan-Pim quinasa, eficaz por vía oral, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. |
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| S6774 | TP-3654 | TP-3654 es el inhibidor de PIM de segunda generación con valores de Ki de 5 nM, 239 nM y 42 nM para PIM-1, PIM-2 y PIM-3, respectivamente. |
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| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) es un nuevo pan-inhibidor de molécula pequeña, competitivo con ATP, de PIM kinases, con valores de IC50 de 0,24 nM, 30 nM y 0,12 nM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente, en ensayos bioquímicos. |
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| S6497 | SMI-16a | SMI-16a es un inhibidor selectivo de la quinasa Pim con valores de IC50 de 150 nM y 20 nM para Pim1 y Pim2 respectivamente. |
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| S3296 | Hispidulin | La Hispidulin (Dinatin), un ingrediente natural activo en varias hierbas medicinales tradicionales chinas, exhibe actividad inhibidora contra la proteína quinasa oncogénica Pim-1 con una IC50 de 2,71 μM. Este compuesto induce la apoptosis a través de la disfunción mitocondrial y la inhibición de la vía de señalización P13k/Akt en células cancerosas HepG2. Ejerce efectos antiosteoporóticos y atenuantes de la resorción ósea mediante la activación de la vía de señalización AMPK. |
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| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) es un potente inhibidor dual de tipo I, activo por vía oral, de PIM y FLT3-ITD, que exhibe valores de Kd de 2 nM para PIM1, 2 nM para PIM2 y 3 nM para PIM3, respectivamente. Este Pim/flt3 kinase inhibitor demuestra su amplio potencial terapéutico en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda. | ||
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