Name: SGI-1776 free base
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2198
Rating: 5 (42 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	EGFR JAK STAT
Otros Pim Inhibidores	AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
CHO cells	Function assay				Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated patch clamp method, IC50=1 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	405.42	Fórmula	C₂₀H₂₂F₃N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1025065-69-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.500mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (74.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 7 nM FLT3 (Cell-free assay) 44 nM Pim3 (Cell-free assay) 69 nM Pim2 (Cell-free assay) 363 nM
In vitro	Además de Pim, SGI-1776 también tiene como objetivo potente FLT3 (IC50 = 44nM). El tratamiento de células de LMA con SGI-1776 resulta en una inducción de apoptosis dependiente de la concentración. Es importante destacar que SGI-1776 también es citotóxico en células primarias de LMA, independientemente del estado de mutación de FLT3 y resulta en una disminución de la proteína Mcl-1. El tratamiento de células de LLC con SGI-1776 resulta en una inducción de apoptosis dependiente de la concentración. SGI-1776 induce apoptosis en LLC y el mecanismo implica la reducción de Mcl-1. Se observa una inducción de apoptosis acoplada a la inhibición de la síntesis de ARN en células de LLC tratadas con SGI-1776. SGI-1776 exhibe actividad citotóxica in vitro con una IC50 relativa media de 3,1 mM. SGI-1776 induce la inhibición del crecimiento tumoral cumpliendo los criterios de actividad EFS T/C intermedia en 1 de 39 modelos evaluables. En contraste, SGI-1776 induce respuestas completas de MV4;11 subcutáneas.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa
Ensayo de quinasa	La inhibición de la quinasa se mide mediante el uso de ensayos radiométricos realizados por el servicio KinaseProfiler. Los ensayos contienen un sustrato peptídico, quinasas humanas recombinantes purificadas conocidas, ATP marcado con gamma, iones de magnesio y una concentración fija (1 μM) de SGI-1776. En un volumen de reacción final de 25 μL, se incuban de 5 a 10 mU de Pim1/2/3 con 8 mM de MOPS, pH 7,0; 0,2 mM de ácido etilendiaminotetraacético; 100 μM de KKRNRTLTV; 10 mM de MgAcetato; y [γ-³²P-ATP]. La reacción se inicia con la adición de la mezcla de MgATP. Después de la incubación durante 40 minutos a temperatura ambiente, la reacción se detiene con la adición de 5 μL de una solución de ácido fosfórico al 3 %. Luego, 10 μL de la reacción se aplican en una alfombrilla de filtro P30 y se lavan 3 veces durante 5 minutos en ácido fosfórico 75 mM y una vez en metanol antes de secarse y medirse mediante un contador de centelleo.
In vivo	De acuerdo con los datos de las líneas celulares, los estudios de modelos de xenoinjertos con ratones portadores de tumores MV-4-11 muestran eficacia con SGI-1776. SGI-1776 ha mostrado actividad preclínica contra modelos de líneas celulares de leucemia y tumores sólidos con valores de IC50 de 0,005–11,68 mM. SGI-1776 induce diferencias significativas en la distribución de EFS in vivo en 9 de 31 xenoinjertos de tumores sólidos y en 1 de 8 de los xenoinjertos de LLA evaluables.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19734450/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052829/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p70-S6K / p-P70S6K / rpS6 / p-rpS6 Cell viability Mcl-1 c-Myc (Ser62) / c-Myc / p-Histone H3 (Ser10) / Histone H3 / Bad(Ser112) / Bad / 4E-BP1		27120806

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGI-1776 free base Pim inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 405.42