Name: CX-6258 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7041
Rating: 5 (9 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	EGFR JAK STAT
Otros Pim Inhibidores	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	498.40	Fórmula	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1353859-00-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (50.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 5 nM Pim3 (Cell-free assay) 16 nM Pim2 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	CX-6258 muestra actividad antiproliferativa contra un panel de líneas celulares de cáncer humano con IC50 de 0,02-3,7 μM, siendo la mayoría sensibles a las líneas celulares de leucemia aguda. Las combinaciones de CX-6258 con doxorrubicina (proporción molar 10:1) y CX-6258 con paclitaxel (proporción molar 100:1) producen una muerte celular sinérgica con valores de índice de combinación (CI50) iguales a 0,4 y 0,56, respectivamente. CX-6258 causa una inhibición dosis-dependiente de la fosforilación de dos proteínas pro-supervivencia, Bad y 4E-BP1, en los sitios específicos de la Pim quinasa S112 y S65 y T37/46, respectivamente.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de Pim
Ensayo de quinasa	Las inhibiciones de Pim-1 y Pim-2 se miden en ensayos radiométricos utilizando Pim-1 recombinante humana a [ATP] = 30 μM (sustrato RSRHSSYPAGT) y Pim-2 recombinante humana a [ATP] = 5 μM (sustrato RSRHSSYPAGT). El ensayo radiométrico para Pim-3 utiliza RSRHSSYPAGT como sustrato en presencia de [ATP] = 155 μM.
In vivo	CX-6258 exhibe una eficacia dosis-dependiente en la supresión del crecimiento tumoral en ratones portadores de xenoinjertos MV-4-11, con una dosis de 50 mg/kg que produce una inhibición del crecimiento tumoral (TGI) del 45% y una dosis de 100 mg/kg que produce una TGI del 75%.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CX-6258 HCl Pim inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 498.40