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AZD1208 Pim inhibidor

Name: AZD1208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7104
Rating: 5 (41 reviews)

Cat. No.S7104

AZD1208 es un potente inhibidor de la Pim quinasa, disponible por vía oral, con una IC50 de 0,4 nM, 5 nM y 1,9 nM para Pim1, Pim2 y Pim3 en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy, la detención del ciclo celular y la apoptosis. Fase 1.

AZD1208 Pim inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 379.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

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Otros Pim Inhibidores	SGI-1776 free base PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
MOLM16 cells	Proliferation assay		72 h		Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	379.48	Fórmula	C₂₁H₂₁N₃O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1204144-28-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Orally bioavailable Pim kinase inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of advanced solid tumors and malignant lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 0.4 nM Pim3 (Cell-free assay) 1.9 nM Pim2 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	AZD1208 es un inhibidor de Pim disponible por vía oral, potente y altamente selectivo que inhibe eficazmente las tres isoformas. Este compuesto inhibe el crecimiento de varias líneas celulares de LMA y la sensibilidad se correlaciona con el nivel de expresión de Pim-1, la activación de STAT5 y la presencia de mutaciones en la tirosina quinasa de proteínas. Causa la detención del ciclo celular y la apoptosis en las células MOLM-16 en cultivo. Esto se acompaña de una reducción dosis-dependiente de la fosforilación de BAD, 4EBP1 y p70S6K. Además, esta sustancia química conduce a una potente inhibición del crecimiento de colonias de células primarias de LMA de aspirados de médula ósea y regula a la baja la fosforilación de los objetivos de Pim.
In vivo	AZD1208 suprime el crecimiento de tumores de xenoinjerto MOLM-16 y KG-1a in vivo de manera proporcional a la dosis.
Referencias	[1] https://ash.confex.com/ash/2011/webprogram/Paper41793.html [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34038722/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24363397/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT	27270648
Immunofluorescence	p-Chk2	29879757
Growth inhibition assay	Cell viability	30654529

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01489722	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	AstraZeneca	February 2012	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What is your recommended solvent for it in mouse in vivo studies by oral administration?

Respuesta:
It is recommended to use 1% CMC-Na, which will result in a suspension. This compound is suitable for oral administration.

Pregunta 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve it for mouse study. Can this compound be dissolved in 5% dextrose?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 is added, the suspension will be more homogeneously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):