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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CX-6258 HCl es un potente inhibidor pan-Pim quinasa, eficaz por vía oral, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente.
Objetivos
Pim1 (Cell-free assay)
Pim3 (Cell-free assay)
Pim2 (Cell-free assay)
5 nM
16 nM
25 nM
In vitro
CX-6258 muestra actividad antiproliferativa contra un panel de líneas celulares de cáncer humano con IC50 de 0,02-3,7 μM, siendo la mayoría sensibles a las líneas celulares de leucemia aguda. Las combinaciones de CX-6258 con doxorrubicina (proporción molar 10:1) y CX-6258 con paclitaxel (proporción molar 100:1) producen una muerte celular sinérgica con valores de índice de combinación (CI50) iguales a 0,4 y 0,56, respectivamente. CX-6258 causa una inhibición dosis-dependiente de la fosforilación de dos proteínas pro-supervivencia, Bad y 4E-BP1, en los sitios específicos de la Pim quinasa S112 y S65 y T37/46, respectivamente.
In vivo
CX-6258 exhibe una eficacia dosis-dependiente en la supresión del crecimiento tumoral en ratones portadores de xenoinjertos MV-4-11, con una dosis de 50 mg/kg que produce una inhibición del crecimiento tumoral (TGI) del 45% y una dosis de 100 mg/kg que produce una TGI del 75%.
Las inhibiciones de Pim-1 y Pim-2 se miden en ensayos radiométricos utilizando Pim-1 recombinante humana a [ATP] = 30 μM (sustrato RSRHSSYPAGT) y Pim-2 recombinante humana a [ATP] = 5 μM (sustrato RSRHSSYPAGT). El ensayo radiométrico para Pim-3 utiliza RSRHSSYPAGT como sustrato en presencia de [ATP] = 155 μM.
Referencias
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q
Sellecks CX-6258 HCl Ha sido citado por 9 Publicaciones
Oncogenic PKA signaling increases c-MYC protein expression through multiple targetable mechanisms
[ Elife, 2023, 12e69521]
Anti-platelet Properties of Pim Kinase Inhibition Is Mediated Through Disruption of Thromboxane A2 Receptor Signalling
[ Haematologica, 2020, 28;haematol.2019.223529]
PIM1 inhibitor synergizes the anti-tumor effect of osimertinib via STAT3 dephosphorylation in EGFR-mutant non-small cell lung cancer.
[ Ann Transl Med, 2020, 8(6):366]
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