Pim Inhibidores | Pim Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2198	SGI-1776 free base	SGI-1776 free base es un novedoso inhibidor competitivo de ATP de Pim1 con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células, 50 y 10 veces más selectivo frente a Pim2 y Pim3, también potente contra Flt3 y Haspin. SGI-1776 induce apoptosis y autophagy.	Cell Death Dis, 2024, 15(9):644 Mar Drugs, 2024, 22(10)444 Mol Cancer, 2023, 22(1):64
S7104	AZD1208	AZD1208 es un potente inhibidor de la Pim quinasa, disponible por vía oral, con una IC50 de 0,4 nM, 5 nM y 1,9 nM para Pim1, Pim2 y Pim3 en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy, la detención del ciclo celular y la apoptosis. Fase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7985	PIM447 (LGH447) Hydrochloride	PIM447 (LGH447) Hydrochloride es un novedoso inhibidor de la pan-PIM quinasa con valores de Ki de 6 pM, 18 pM y 9 pM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente. También inhibe GSK3β, PKN1 y PKCτ, pero con una potencia significativamente menor con una IC50 entre 1 y 5 μM (diferencial >10⁵ veces en relación con la Ki en las PIM). PIM447 induce la apoptosis.	Oncogene, 2024, 43(6):406-419 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152 Antiviral Res, 2024, 226:105891
S8005	SMI-4a	SMI-4a (TCS PIM-1 4a) es un potente inhibidor de Pim1 con una CI50 de 17 nM, moderadamente potente para Pim-2, y no inhibe significativamente otras serina/treonina- o tirosina-cinasas.	Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14 J Transl Med, 2023, 21(1):452 Nat Commun, 2022, 13-1:5866
S7041	CX-6258 HCl	CX-6258 HCl es un potente inhibidor pan-Pim quinasa, eficaz por vía oral, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente.	Elife, 2023, 12e69521 Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0 Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
S8800	Uzansertib (INCB053914)	Uzansertib (INCB053914) es un nuevo pan-inhibidor de molécula pequeña, competitivo con ATP, de PIM kinases, con valores de IC50 de 0,24 nM, 30 nM y 0,12 nM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente, en ensayos bioquímicos.	Antiviral Res, 2024, 226:105891 Cancer Lett, 2020, 476:23-33 Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
S6774	TP-3654	TP-3654 es el inhibidor de PIM de segunda generación con valores de K_i de 5 nM, 239 nM y 42 nM para PIM-1, PIM-2 y PIM-3, respectivamente.	Cancer Lett, 2025, 613:217496 PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065 Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
S3296	Hispidulin	La Hispidulin (Dinatin), un ingrediente natural activo en varias hierbas medicinales tradicionales chinas, exhibe actividad inhibidora contra la proteína quinasa oncogénica Pim-1 con una IC50 de 2,71 μM. Este compuesto induce la apoptosis a través de la disfunción mitocondrial y la inhibición de la vía de señalización P13k/Akt en células cancerosas HepG2. Ejerce efectos antiosteoporóticos y atenuantes de la resorción ósea mediante la activación de la vía de señalización AMPK.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S6497	SMI-16a	SMI-16a es un inhibidor selectivo de la quinasa Pim con valores de IC50 de 150 nM y 20 nM para Pim1 y Pim2 respectivamente.	J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
E4598	MEN1703(SEL24,SEL24-B489)	MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) es un potente inhibidor dual de tipo I, activo por vía oral, de PIM y FLT3-ITD, que exhibe valores de Kd de 2 nM para PIM1, 2 nM para PIM2 y 3 nM para PIM3, respectivamente. Este Pim/flt3 kinase inhibitor demuestra su amplio potencial terapéutico en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda.
S1050	TCS PIM-1 1	TCS PIM-1 1 (SC 204330) es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa Pim-1 competitiva con ATP con una IC50 de 50 nM, que muestra buena selectividad sobre Pim-2 y MEK1/MEK2 con una IC50 > 20000 nM.
E0675	Quercetagetin	La Quercetagetin (6-Hidroxiquercetina), un flavonoide, es un inhibidor de la quinasa Pim-1 moderadamente potente y selectivo, permeable a las células, con una IC50 de 0,34 μM.