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BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR inhibidor

Name: BAW2881 (NVP-BAW2881)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8189
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881) es un novedoso inhibidor de la tirosina-cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) que inhibe potentemente VEGFR1-3 a concentraciones de 1.0-4.3 nanomolares (nM) e inhibe PDGFReta, c-Kit y RET (c-RET) a concentraciones de 45-72 nM.

BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 424.38

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Control de calidad

Lote: S818901 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.24%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.24

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	424.38	Fórmula	C₂₂H₁₅F₃N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	861875-60-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (197.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hVEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM C-Raf-1 (Cell-free assay) 24 nM B-RAFV599E (Cell-free assay) 76 nM c-Abl (Cell-free assay) 99 nM mVEGF2 (Cell-free assay) 165 nM RET (Cell-free assay) 410 nM hVEGFR3 (Cell-free assay) 420 nM hVEGFR1 (Cell-free assay) 820 nM
In vitro	Estudios in vitro demostraron que BAW2881 (NVP-BAW2881) inhibió la proliferación, migración y formación de tubos de células endoteliales de vena umbilical humana y células endoteliales linfáticas.
In vivo	BAW2881 (NVP-BAW2881) se dirige al dominio tirosina quinasa de VEGFR2 murino, porcino y humano. Puede administrarse tanto por vía oral como tópica, pero no se ha probado en humanos. Estudios in vivo en ratones transgénicos VEGF-A mostraron que la administración oral y tópica de este compuesto redujo fuertemente la inflamación similar a la psoriasis en la piel del oído. Histológicamente, las lesiones cutáneas en ratones tratados mostraron una infiltración reducida por leucocitos, hiperproliferación epidérmica reducida, normalización de la diferenciación de queratinocitos epidérmicos y menos anomalías vasculares. Los vasos en ratones tratados fueron de menor tamaño y en menor número. En comparación con los ratones de control, los ratones tratados mostraron una mejora significativa en la hinchazón de la oreja, la inflamación de la piel, el agrandamiento de los ganglios linfáticos y el eritema cutáneo. Aunque ambos modos de administración fueron efectivos, la administración sistémica fue más potente que la administración tópica. NVP-BAW2881 tópico también redujo eficazmente la permeabilidad vascular inducida por VEGF-A en la piel de ratones y cerdos domésticos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24101875/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18535184/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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