c-RET Inhibidores | c-RET Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3 nM en ensayos sin células, 35 y 334 veces más selectivo para JAK2 frente a JAK1 y JAK3. Fedratinib también inhibe la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) y la RET (c-RET) con IC50 de 15 nM y 48 nM, respectivamente. Fedratinib tiene una actividad antineoplásica potencial. Fedratinib inhibe la proliferación e induce la Apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) es un potente inhibidor de la vía de señalización de VEGF con valores de IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM y 530 nM para VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit y c-Src, respectivamente. Apatinib induce tanto la Autophagy como la Apoptosis. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride es un inhibidor multidirigido para VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) y Raf-1 con una IC50 de 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM y 2.5 nM, respectivamente. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) es un inhibidor potente y multi-dirigido de c-Kit, PDGFRα y Flt3 con IC50 de 10 nM, 40 nM y 81 nM, respectivamente. Suprime c-MET y c-RET, y también es activo como inhibidor de la proteína de reparación de ADN Rad51 con actividad antineoplásica. Fase 2. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 6 nM, menos potente para FLT3 y RET (c-RET) con una IC50 de 25 nM y 17 nM en ensayos libres de células, ~30 veces más selectivo para JAK2 que JAK3, sensible a las mutaciones JAK2V617F y MPLW515L/K. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) es un inhibidor altamente potente de BRAF(V600E/WT) y c-Raf con un Kd de 14 nM/36 nM y 39 nM, respectivamente. También muestra una potente actividad contra Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ y VEGFR2, pero tiene una afinidad insignificante por MEK-1, MEK-2, ERK-1 y ERK-2. Este compuesto se encuentra actualmente en ensayos clínicos de Fase 1/2. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) es un novedoso inhibidor de la tirosina-cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) que inhibe potentemente VEGFR1-3 a concentraciones de 1.0-4.3 nanomolares (nM) e inhibe PDGFReta, c-Kit y RET (c-RET) a concentraciones de 45-72 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM. |
|
|
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 es un inhibidor multiquinasa con valores de CI50 de 4,5 y 66 nM para el protooncogén humano RET (c-RET) y el receptor del dominio de inserción de quinasa (KDR), respectivamente. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) es un inhibidor de VEGFR-2 bien tolerado, disponible por vía oral, altamente selectivo con una IC50 de 40 nM. Este compuesto también inhibe tirosina quinasas estrechamente relacionadas como RET (c-RET) y Kit (c-Kit) con una IC50 de 180 nM y 500 nM, mientras que no tiene actividad significativa (>1 microM) contra VEGFR-1 y VEGFR-3. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.