As the known endothelial cells specific RTKs along with the vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor, Tie-2 belongs to the Tie family of endothelial-specific receptor tyrosine kinases which plays a key role in cell proliferation, migration and survival during angiogensis. Tie-2 is predominantly expressed on vascular endothelial cells and binds all the known angiopoietin (ANGPT) ligands is a receptor for the angiopoietin (ANG) family: ANG-1, ANG-2, and ANG-3. The Tie-2 receptor and the angiopoietins as important regulators of tumor-induced angiogenesis and, therefore, cancer growth and metastasis. Activated Tie-2 activates several other effectors including endothelial nitric oxide synthase (eNOS), SH2 domain-containing phosphatase (SHP2), growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2), the p85 subunit of PI3K.
Tie-2 inhibidores/agonistas (Tie-2 Inhibitors/agonists)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1577 | Tie2 kinase inhibitor 1 | Tie2 kinase inhibitor 1 es un compuesto optimizado de SB-203580, selectivo para Tie2 con una IC50 de 0,25 μM, 200 veces más potente que p38. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 es un potente inhibidor multi-diana y ATP-competitivo de c-Met y VEGFR1/2/3 con IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivamente; también inhibe Ron y Tie2. Fase 1/2. |
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| S7799 | Pexmetinib | Pexmetinib es un potente inhibidor dual p38 MAPK/Tie-2, biodisponible por vía oral, con una IC50 de 4 nM/18 nM en una línea celular HEK-293. Fase 1. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) es un potente inhibidor nanomolar de un solo dígito de TRK, Met (c-Met), TIE2 y VEGFR2 quinasas con valores de IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM y 0,8 nM para TRKA, B y C, respectivamente. Este compuesto inhibe Met (c-Met) y Met (c-Met) mutante con valores de IC50 en el rango de 0,3-6 nM. |
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