Name: MGCD-265 analog
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1361
Rating: 5 (12 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.39%

99.39

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	517.60	Fórmula	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	875337-44-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 104 mg/mL (200.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.41mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Met 1 nM RON 2 nM VEGFR1 3 nM VEGFR2 3 nM VEGFR3 4 nM Tie-2 7 nM
In vitro	MGCD-265 es un inhibidor multi-diana de las tirosina quinasas receptoras. MGCD-265 inhibe potentemente Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron y Tie2, con valores de IC50 que oscilan entre 1 nM y 7 nM. MGCD-265 inhibe la proliferación celular tanto en células tumorales impulsadas por c-Met (MKN45, MNNG-HOS y SNU-5) como en células tumorales no impulsadas por c-Met (HCT116 y MDA-MB-231), con valores de IC50 de 6 nM–30 nM y 1 μM–3 μM, respectivamente. En células MKN45 privadas de suero, MGCD-265 (40 nM–5 μM) inhibe eficazmente la fosforilación de c-Met y sus vías de señalización descendentes, incluyendo Erk, Akt, Stat3 y Fak. MGCD-265 (6 nM–1 μM) también induce la apoptosis en células MKN45.
In vivo	En modelos de xenoinjertos de ratón de células tumorales MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 y A549, impulsados o no por c-Met, MGCD-265 (20 mg/kg–60 mg/kg) inhibe el crecimiento tumoral y la señalización de c-Met. MGCD-265 (40 mg/kg) también regula a la baja los genes implicados en la angiogénesis, incluyendo VEGF e IL-8, tanto en el tumor como en el plasma de ratones con xenoinjertos U87MG. MGCD-265 también inhibe el nivel plasmático de shed-Met.
Referencias	[1] http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf [2] http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MGCD-265 analog c-Met inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 517.60