solo para uso en investigación

Tivantinib c-Met inhibidor

Name: Tivantinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2753
Rating: 5 (49 reviews)

Cat. No.S2753

Tivantinib es el primer inhibidor no competitivo de ATP de c-Met con un K_i de 0,355 μM en un ensayo sin células, poca actividad sobre Ron y ninguna inhibición sobre EGFR, InsR, PDGFRα o FGFR1/4. Este compuesto induce una detención G2/M y apoptosis.

Tivantinib c-Met inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 369.42

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.65%

99.65

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Formulación	Descripción de la actividad
MNK-45	Kinase assay	~10 μM		inhibits c-Met phosphorylation and downstream c-Met signaling pathways
HT29	Kinase assay	~10 μM		inhibits c-Met phosphorylation and downstream c-Met signaling pathways
MDA-MB-231	Kinase assay	~10 μM		inhibits c-Met phosphorylation and downstream c-Met signaling pathways
NCI-H441	Kinase assay	~10 μM		inhibits c-Met phosphorylation and downstream c-Met signaling pathways
SK-MEL-28	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50>33 μM
NCI-H661	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50>33 μM
NCI-H446	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=7 μM
MDA-MB-231	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.55 μM
DLD-1	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.53 μM
A549	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.59 μM
SK-OV-3	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.66 μM
NCI-H460	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.6 μM
A375	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.42 μM
NCI-H441	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.3 μM
HT29	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.49 μM
MKN-45	Growth inhibitory assay	33 μM		IC50=0.58 μM
HT29	Apoptosis assay	~10 μM		significantly induces apoptosis by 80-90%.
MKN-45	Apoptosis assay	~10 μM		significantly induces apoptosis by 80-90%.
MDA-MB-231	Apoptosis assay	~10 μM		modestly induces apoptosis by 35%.
MDA-MB-231/TGL	Growth inhibitory assay	~100 μM		GI50=1.2 μM
1833/TGL	Growth inhibitory assay	~100 μM		GI50=3.7 μM
EBC1	Cytotoxic assay	~10 μM		inhibits the cell growth.
SNU638	Cytotoxic assay	~10 μM		inhibits the cell growth.
A549	Cytotoxic assay	~10 μM		not affect
H460	Cytotoxic assay	~10 μM		not affect
HCC827	Cytotoxic assay	~10 μM		not affect
A549	Function assay	10 μM		disrupts microtubule
EBC1	Function assay	10 μM		disrupts microtubule
H460	Function assay	10 μM		inhibits tubulin polymerization
K562/VCR	Cytotoxic assay	~10 μM		shows cytotoxic activity
CEM/VBL	Cytotoxic assay	~10 μM		shows cytotoxic activity
U266	Cytotoxic assay	~3 μM		IC50=1.1 μM
OPM-2	Cytotoxic assay	~3 μM		IC50=1.8 μM
MM.1S	Cytotoxic assay	~3 μM		IC50=1.6 μM
MM.1R	Growth inhibitory assay	3 μM		inhibits cell growth by 49%
RPMI-8226	Cytotoxic assay	~3 μM		IC50=0.9 μM
ANBL-6	Cytotoxic assay	1 μM		induces cell death by more than 50%
ANLB-6/V10R	Cytotoxic assay	1 μM		induces cell death by more than 50%
KAS-6/1	Cytotoxic assay	1 μM		induces cell death by more than 50%
KAS-6/V10R	Cytotoxic assay	1 μM		induces cell death by more than 50%
KAS-6/R10R	Cytotoxic assay	1 μM		induces cell death by more than 50%
8226/S	Growth inhibitory assay	3 μM		inhibits cell growth by 54%
8226/LR-5	Growth inhibitory assay	3 μM		inhibits cell growth by 54%
Huh7	Cytotoxic assay	~4.8 μM	DMSO	IC50=9.9 nM
Hep3B	Cytotoxic assay	~4.8 μM	DMSO	IC50=448.7 nM
HepG2	Cytotoxic assay	~4.8 μM	DMSO	IC50=139.77 nM
Chang	Cytotoxic assay	~4.8 μM	DMSO	IC50=448.7 nM
Huh7	Function assay	1.6 μM	DMSO	causes a G2/M cell cycle arrest
Hep3B	Function assay	1.6 μM	DMSO	causes a G2/M cell cycle arrest
HepG2	Function assay	1.6 μM	DMSO	causes a G2/M cell cycle arrest
Chang	Function assay	1.6 μM	DMSO	causes a G2/M cell cycle arrest
MHCC97L	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=315 nM
MHCC97H	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=368 nM
Huh7	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=265 nM
HepG2	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=392 nM
MHCC97L	Function assay	1 μM	DMSO	induces microtubules depolymerization
Huh7	Function assay	1 μM	DMSO	induces microtubules depolymerization
MHCC97L	Apoptosis assay	1 μM	DMSO	induces apoptosis
Huh7	Apoptosis assay	1 μM	DMSO	induces apoptosis
C3H 10T1/2 mouse fibroblasts	Kinase assay	25 μM	DMSO	reduces Histone H3 and H4 acetylation levels
H23	Growth inhibitory assay	25 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.
WM35	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.
NIH 3T3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	does not have a significant inhibitory effect
H838	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	does not have a significant inhibitory effect
H1395	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	does not have a significant inhibitory effect
Quiescent S2	Kinase assay	30 μM	DMSO	completely abrogates TSA-induced hyperacetylation of H3K4me3 histones
PC3	Apoptosis assay	20 μM	DMSO	induces apoptosis
Du145	Apoptosis assay	20 μM	DMSO	induces apoptosis
LNCaP	Apoptosis assay	20 μM	DMSO	induces apoptosis
LAPC-4	Apoptosis assay	20 μM	DMSO	induces apoptosis
LNCaP	Function assay	20 μM	DMSO	decreases PSA secretion and p65 expression levels
LAPC-4	Function assay	20 μM	DMSO	decreases PSA secretion and p65 expression levels
Kasumi-1	Growth inhibitory assay	~50 μM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKNO-1	Growth inhibitory assay	~50 μM	DMSO	inhibits cell proliferation
Kasumi-1	Kinase assay	~10 μM	DMSO	reduces expression of acetylated histone H3, c-kit and bcl-2
SKNO-1	Kinase assay	~10 μM	DMSO	reduces expression of acetylated histone H3, c-kit and bcl-2
A549	Function assay	10 μM	DMSO	enhances mitotic catastrophe
NRK-52E	Function assay	10 μM	DMSO	inhibits Ang II-induced STAT3 nuclear translocation and the expression of TGF-β1, collagen IV and fibronectin
PC12	Growth inhibitory assay	~12.5 μM	DMSO	prevents TSA-induced neurite formation
HPMCs	Function assay			reverses epithelial to mesenchymal transition of human peritoneal mesothelial cells
A549	Function assay	~50 μM	DMSO	affects the viral life cycle and host response
RAW264.7	Function assay	~30 μM	DMSO	reduces pro-inflammatory gene expression
MEMM	Kinase assay	15 µM	DMSO	decreases acetylation of histone H3
MEMM	Growth inhibitory assay	~20 µM	DMSO	inhibits cell proliferation
MEMM	Apoptosis assay	15 µM	DMSO	induces the presence of the apoptosis protein, cleaved Caspase-3
T47D	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=72 nM
ZR-75-1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=79 nM
BT474	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=86 nM
HCC1954	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=119 nM
MDA-MB-453	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=975 nM
MDA-MB-468	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=3208 nM
SkBr3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>10,000 nM
MDA-MB-231	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>10,000 nM
HCT116	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=5836 nM
HT29	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>10,000 nM
HFF	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=7615 nM
HN5	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>10,000 nM
786-0	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=4009 nM
H157	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=2642 nM
NCI-H460	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>2,500 nM
SKOV-3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=2126 nM
OVCAR-3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=2918 nM
BXPC3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=3141 nM
MiaPaCa	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=5433 nM
PANC-1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=8681 nM
LNCaP	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=147 nM
DU145	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50=3812 nM
PC3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	IC50>10,000 nM
BT474	Kinase assay	10 μM	DMSO	inhibits pGSK3β with IC50 of 160 nM
786-0	Kinase assay	10 μM	DMSO	inhibits pGSK3β with IC50 of 150 nM
LNCaP	Kinase assay	10 μM	DMSO	inhibits pGSK3β with IC50 of 43 nM
PC3	Kinase assay	10 μM	DMSO	inhibits pGSK3β with IC50 of 49 nM
KARPAS-231	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=41 nM
CCRFSB	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=155 nM
SUP B15	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=197 nM
SD-1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=320 nM
RS4;11	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=654 nM
MN-60	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=3602 nM
Tanoue	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=4517 nM
RCH-ACV	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=152 nM
SEM	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=202 nM
KASUMI-2	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=225 nM
REH	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=288 nM
697	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=338 nM
NALM-6	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=421 nM
MHH-CALL–3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=812 nM
MHH-CALL–2	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=2114 nM
J.GAMMA-1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=65 nM
JR45.01	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=68 nM
A3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=69 nM
I 2.1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=73 nM
MOLT-3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=74 nM
P116	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=78 nM
J.Cam1.6	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=79 nM
I 9.2	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=80 nM
LOUCY	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=117 nM
J.RT3-T3.5	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=123 nM
800000	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=163 nM
Jurkat	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=225 nM
MOLT-4	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=232 nM
Molt-16	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=241 nM
CEM/C3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=257 nM
CEM/C2	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=271 nM
CCRFCEM	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=327 nM
CEM/C1	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=382 nM
SUPTI[VB]	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=619 nM
CCRF–HSB-2	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	EC50=2117 nM
I 2.1	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis
I 9.2	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis
A3	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis
RD	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50>10 μM
Rh41	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=33.8 nM
Rh18	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=303 nM
Rh30	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=4.81 μM
BT-12	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50>10 μM
CHLA-266	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=1.22 μM
TC-71	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=2.52 μM
CHLA-9	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=591 nM
CHLA-10	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=102 nM
CHLA-258	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=1.05 μM
GBM2	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=9.15 μM
NB-1643	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=5.4 μM
NB-Ebc1	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50>10 μM
CHLA-90	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50>10 μM
CHLA-136	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50>10 μM
NALM-6	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=265 nM
COG-LL-317	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=6.49 nM
RS4;11	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=147 nM
MOLT-4	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=40 nM
CCRF-CEM	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=268 nM
Kasumi-1	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=107 nM
Karpas-299	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=2.93 μM
Ramos-RA1	Growth inhibitory assay	10 μM		IC50=7.35 μM
H1299	Kinase assay	10 μM		inhibits IKBKE-induced Akt Activation
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	369.42	Fórmula	C₂₃H₁₉N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	905854-02-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ARQ 197			Smiles	C1CC2=C3C(=CC=C2)C(=CN3C1)C4C(C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (197.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.500mg/ml (9.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The first selective c-Met inhibitor to be advanced into human clinical trials.
Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 0.355 μM(Ki)
In vitro	Se ha demostrado que ARQ-197 previene las respuestas celulares inducidas por HGF/c-met in vitro. Este compuesto posee actividad antitumoral; inhibiendo la proliferación de células A549, DBTRG y NCI-H441 con una IC50 de 0,38, 0,45, 0,29 μM. El tratamiento con este agente resulta en una disminución de la fosforilación de la cascada de señalización MAPK y la prevención de la invasión y migración. Además, la expresión ectópica de c-Met en NCI-H661, una línea celular sin expresión endógena de c-Met, hace que adquiera un fenotipo invasivo que también es suprimido por este químico. Aunque la adición de concentraciones crecientes de este inhibidor no afecta significativamente el K_m de ATP, la exposición de c-Met a 0,5 μM de esta sustancia disminuyó la V_max de c-Met en aproximadamente 3 veces. La capacidad de esta molécula para disminuir la V_max sin afectar el Km de ATP confirmó que inhibe c-Met a través de un mecanismo no-ATP-competitivo y, por lo tanto, puede explicar su alto grado de selectividad de quinasa. Previene el c-Met recombinante humano con una constante inhibidora calculada K_i de aproximadamente 355 nM. Aunque la concentración más alta de ATP utilizada es de 200 μM, la potencia de este compuesto contra c-Met no se reduce al usar concentraciones de ATP de hasta 1 mM. Bloquea la fosforilación de c-Met y las vías de señalización de c-Met aguas abajo. Este químico suprime la autofosforilación constitutiva y mediada por ligando de c-Met y, por extensión, la actividad de c-Met, lo que a su vez conduce a la inhibición de los efectores de c-Met aguas abajo. Su inducción de apoptosis dependiente de caspasas se incrementa en células cancerosas humanas que expresan c-Met, incluidas las células HT29, MKN-45 y MDA-MB-231.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa in vitro SDS-PAGE de c-Met
Ensayo de quinasa	La proteína c-Met recombinante (100 ng) se preincuba con concentraciones crecientes de este compuesto durante 30 minutos a temperatura ambiente. Después de la preincubación, se añaden 100 μM de sustrato poli-Glu-Tyr y varias concentraciones de ATP que contienen 5 μCi de [γ-32P]ATP a la mezcla de reacción. La reacción se incuba durante 5 minutos a temperatura ambiente y luego se detiene con la adición de 5 μL de gel de SDS-poliacrilamida, tampón de muestra reductor. Las muestras se cargan luego en un gel de acrilamida al 7,5% y se realiza una SDS-PAGE. Los sustratos poli-Glu-Tyr fosforilados se visualizan finalmente mediante autorradiografía. La actividad de c-Met se cuantifica por densitometría.
In vivo	Los tres modelos de xenoinjertos tratados con Tivantinib muestran reducciones en el crecimiento tumoral: 66% en el modelo HT29, 45% en el modelo MKN-45 y 79% en el modelo MDA-MB-231. En estos estudios de xenoinjertos, no se observaron cambios significativos en el peso corporal después de la administración oral de este compuesto a 200 mg/kg. Farmacodinámicamente, la fosforilación de c-Met en tumores de xenoinjertos de colon humano (HT29) se inhibe fuertemente por este químico, según se evaluó por una reducción dramática de la autofosforilación de c-Met 24 horas después de una dosis oral única de 200 mg/kg de este agente. Esta misma dosis en ratones exhibe que los xenoinjertos tumorales están expuestos a niveles plasmáticos sostenidos del compuesto, consistente con la inhibición farmacodinámica observada de la fosforilación de c-Met y la inhibición de la proliferación de líneas celulares cancerosas que albergan c-Met. Los niveles plasmáticos del agente 10 horas después de la dosificación se determinaron en 1,3 μM, más de 3 veces por encima de la constante inhibidora bioquímica de esta sustancia para c-Met. Por lo tanto, es capaz de suprimir su objetivo in vivo en el tejido tumoral humano xenoinjertado. En conclusión, este inhibidor bloquea el crecimiento de tumores humanos xenoinjertados dependientes de c-Met.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20484018/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511928/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	cMET / p-cMET / p-AKT / p-ERK / p-rpS6		23022995
Growth inhibition assay	Cell viability		23598276

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02150733	Completed	Hepatic Impairment\|Solid Tumor\|Cancer	Daiichi Sankyo\|Medpace Inc.	April 2014	Phase 1
NCT01892527	Completed	Colorectal Cancer Metastatic\|C-met Overexpression	Armando Santoro MD\|Istituto Clinico Humanitas	March 2013	Phase 2
NCT02049060	Completed	Malignant Pleural Mesothelioma\|Nonsquamous Nonsmall Cell Neoplasm of Lung	Armando Santoro MD\|Istituto Clinico Humanitas	January 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01755767	Completed	Hepatocellular Carcinoma	Daiichi Sankyo\|ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	December 27 2012	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Are there any other solutions (apart from DMSO) I can dissolve it for in vivo experiment?

Respuesta:
S2753 This compound (ARQ 197) can be dissolved in 1% methylcellulose at 15 mg/ml as a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):