Name: SGX-523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1112
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.78%

99.78

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	359.41	Fórmula	C₁₈H₁₃N₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1022150-57-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 2 mg/mL (5.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (27.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SGX-523 pertenece a la clase de inhibidores de Protein Tyrosine Kinase c-Met/receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (HGFR). Este compuesto estabiliza MET en una conformación inactiva única que es inaccesible a otras proteínas quinasas, lo que sugiere una explicación para su selectividad. Inhibe potentemente el dominio catalítico de MET purificado, pero no la Protein Tyrosine Kinase RON, estrechamente relacionada. Este químico indica una inhibición competitiva de ATP con una mayor afinidad aparente por la forma menos activa y no fosforilada de MET [MET-KD(0P), con una Ki de 2,7 nM] frente a la fosfoenzima más activa [MET-KD(3P), con una Ki de 23 nM], un fenómeno consistente con la unión preferencial a una conformación enzimática inactiva. Inhibe la señalización mediada por MET, la proliferación celular y la migración celular a concentraciones nanomolares, pero no tuvo efecto sobre la señalización dependiente de otras proteínas quinasas, incluida la RON estrechamente relacionada, incluso a concentraciones micromolares.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa
Ensayo de quinasa	Las constantes de velocidad iniciales se miden a 21 °C en presencia de 100 mM HEPES (pH 7,5), 0,3 mg/mL de sustrato peptídico poli(Glu-Tyr), 10 mM MgCl₂, 1 mg/mL de albúmina sérica bovina, 5 % de DMSO, 20 nM MET-KD y varias concentraciones de ATP y SGX523. Los volúmenes de reacción totales (20 μL) se inactivan con 20 μL de tampón de detección Kinase-Glo. La luminiscencia se detecta en un luminómetro de lectura de placas y los resultados se analizan mediante regresión no lineal.
In vivo	El SGX523 retrasa significativamente el crecimiento de tumores GTL16 preestablecidos cuando se administra por vía oral en dosis de ≥10 mg/kg dos veces al día. Este compuesto inhibe potentemente el crecimiento tumoral de U87MG; a 30 mg/kg administrados dos veces al día, provoca una clara regresión de los tumores U87MG. Este producto químico, administrado dos veces al día a 30 mg/kg, también retrasa el crecimiento de los tumores H441 con una reducción concomitante en los niveles de autofosforilación de MET tumoral. Su inhibición de MET in vivo se asocia con la inhibición dependiente de la dosis del crecimiento de xenoinjertos tumorales derivados de glioblastoma humano, cánceres de pulmón y gástricos, lo que confirma la dependencia de estos tumores de la actividad catalítica de MET.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGX-523 c-Met inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 359.41