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Tie2 kinase inhibitor 1 Tie-2 inhibidor

Name: Tie2 kinase inhibitor 1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1577
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S1577

Tie2 kinase inhibitor 1 es un compuesto optimizado de SB-203580, selectivo para Tie2 con una IC50 de 0,25 μM, 200 veces más potente que p38.

Tie2 kinase inhibitor 1 Tie-2 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 439.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	439.53	Fórmula	C₂₆H₂₁N₃O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	948557-43-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)C)C5=CC=NC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 35 mg/mL (79.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (68.25mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Tie-2 0.25 μM
In vitro	Tie2 kinase inhibitor exhibe una actividad inhibidora moderada contra la Tie2 tirosina quinasa. Tie2 kinase inhibitor también muestra actividades celulares moderadas con una IC50 de 232 nM en células HEL. Además, Tie2 kinase inhibitor tiene una selectividad notable para Tie2 sobre p38 (IC50=50 μM) y una selectividad >10 veces mayor sobre VEGFR2, VEGFR3 y PDGFR1β.
In vivo	En un modelo murino de angiogénesis con Matrigel, Tie2 kinase inhibitor, a dosis de 25 y 50 mg/kg (i.p., b.i.d), conduce a una reducción del 41% y 70% de la angiogénesis, respectivamente. En un modelo de xenoinjerto de plasmocitoma MOPC-315, el tratamiento con Tie2 kinase inhibitor resulta en un modesto retraso dependiente de la dosis en el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618114/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):