Tie2 kinase inhibitor 1

N.º de catálogoS1577 Lote:S157702

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Datos técnicos

Fórmula

C26H21N3O2S
Peso molecular 439.53 Número CAS 948557-43-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (50.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% Cremophor EL 2% N N-dimethylacetamide

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (68.25mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tie2 kinase inhibitor 1 es un compuesto optimizado de SB-203580, selectivo para Tie2 con una IC50 de 0,25 μM, 200 veces más potente que p38.
Objetivos
Tie-2
0.25 μM
In vitro Tie2 kinase inhibitor exhibe una actividad inhibidora moderada contra la Tie2 tirosina quinasa. Tie2 kinase inhibitor también muestra actividades celulares moderadas con una IC50 de 232 nM en células HEL. Además, Tie2 kinase inhibitor tiene una selectividad notable para Tie2 sobre p38 (IC50=50 μM) y una selectividad >10 veces mayor sobre VEGFR2, VEGFR3 y PDGFR1β.
In vivo En un modelo murino de angiogénesis con Matrigel, Tie2 kinase inhibitor, a dosis de 25 y 50 mg/kg (i.p., b.i.d), conduce a una reducción del 41% y 70% de la angiogénesis, respectivamente. En un modelo de xenoinjerto de plasmocitoma MOPC-315, el tratamiento con Tie2 kinase inhibitor resulta en un modesto retraso dependiente de la dosis en el crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.

  • Dosificaciones

    ≤50 mg

  • Administración

    Administered via i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618114/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Inhibition of SVR (solid line) and MS1-VEGF (dashed line) cell survival by sunitinib (A) and Tie2 kinase inhibitor (B) and dose effect analysis of combined sunitinib and Tie2 kinase inhibitor (C). Cell survival was determined as described in Materials and Methods. Combination indices <1, =1, and >1 denote synergy, additivity, and antagonism, respectively. Values represent mean ?SE (n = 4).</p>

Datos de [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

<p>In vivo SVR (A) and MS1-VEGF (B) tumor growth inhibition with sunitinib, Tie2 kinase inhibitor, and combination. Tumor-bearing mice were treated as described in Materials and Methods (SVRn =5,MS1-VEGF n =4).*P < 0.05, control versus each treatment group.</p>

Datos de [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

Cytotoxicity of Tie2 kinase inhibitor. A, Cytotoxicity assays were undertaken with varying concentrations (0‐200 μmol/L) of Tie2 kinase inhibitor. Relative cell viabilities were plotted in GraphPad Prism 6 using a variable slope logistic curve. B, Viabilities of Nalm‐6 stable cells overexpressing SRSF1‐WT were compared between cells treated with Tie2 inhibitor (200 μmol/L) and the negative control (NC). C, Colony formation assays were undertaken with the treated Tie2 inhibitor (10 μmol/L), cells treated with DMSO were used as NC. D, Number of clones was counted. Inhibition rates of colony formation between Tie2 inhibitor and NC groups for each stable cell were compared. Bar represents SEM. Each experiment performed in triplicate. *P < .05, **P < .01

Datos de [ , , Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815 ]

Sellecks Tie2 kinase inhibitor 1 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Neuroprotective effects of a novel peptide through the Rho-integrin-Tie2 and PI3K/Akt pathways in experimental autoimmune encephalomyelitis model [ Front Pharmacol, 2024, 15:1290128] PubMed: 38384299
Single-cell analysis reveals an Angpt4-initiated EPDC-EC-CM cellular coordination cascade during heart regeneration [ Protein Cell, 2023, 14(5):350-368] PubMed: 37155312
Tumor cell-derived exosomes deliver TIE2 protein to macrophages to promote angiogenesis in cervical cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2] PubMed: 35007697
TIE2-high cervical cancer cells promote tumor angiogenesis by upregulating TIE2 and VEGFR2 in endothelial cells [ Transl Oncol, 2022, 26:101539] PubMed: 36116242
Angiopoietin-2 Promotes Inflammatory Activation in Monocytes of Systemic Sclerosis Patients [ Int J Mol Sci, 2020, 21(24)E9544] PubMed: 33333969
C16 Peptide Promotes Vascular Growth and Reduces Inflammation in a Neuromyelitis Optica Model [ Front Pharmacol, 2019, 10:1373] PubMed: 31849648
Phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 at tyrosine 19 promotes cell proliferation in pediatric acute lymphoblastic leukemia [Xu L Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815] PubMed: 30320932
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. [Hasenstein JR, et al. Neoplasia, 2012, 14(2):131-40] PubMed: 22431921

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