IGF-1R Inhibidores | IGF-1R Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8003 | PQ 401 | PQ401 inhibe la autofosforilación del dominio IGF-1R con una IC50 de <1 μM. |
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| E2459 | Ginsenoside Rg5 | Ginsenoside Rg5, el componente principal del ginseng rojo, bloquea la unión de IGF-1 a su receptor con una IC50 de ~90 nM. Este compuesto también inhibe la expresión de ARNm de COX-2 a través de la supresión de las actividades de unión al ADN de NF-κB p65. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract se extrae del rizoma de Dioscorea nipponica, cuyo componente principal disminuye la fosforilación en IGF-1R, lo que a su vez inhibe la fosforilación y activación de las vías de señalización PI3K-AKT y Rap1-MEK, promoviendo la apoptosis celular y la remisión de la enfermedad de Graves. | ||
| E0794 | MID-1 | MID-1 es un disruptor de la interacción MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-sustrato 1 del receptor de insulina), que puede alterar la asociación molecular de MG53 con IRS-1 y abolir la ubiquitinación y degradación de IRS-1 inducidas por MG53 en el músculo esquelético, lo que lleva a un nivel elevado de expresión de IRS-1 y a un aumento de la señalización de la insulina y la captación de glucosa. | ||
| S7453 | MSDC-0160 | MSDC-0160 (CAY10415) es un prototipo de sensibilizador a la insulina modulador de mTOT que se está estudiando para tratar la diabetes y la enfermedad de Alzheimer. Fase 2. | ||
| E0939 | Insulin Degludec | Insulin Degludec es una insulina basal acilada con un mecanismo único de absorción prolongada que implica la formación de un depósito de cadenas multihexaméricas solubles después de la inyección subcutánea, muestra una duración de acción muy prolongada, con una vida media que excede las 25 h en estudios de PK/PD. | ||
| S6443 | Chromium picolinate | Chromium picolinate es un complejo de coordinación que consta de cromo(III) y ácido picolínico. Se utiliza como suplemento nutricional para la función óptima de la insulina en pacientes con diabetes tipo 2 o para promover la pérdida de peso. | ||
| S3187 | SBI-477 | SBI-477 es un inhibidor de la señalización de la insulina que desactiva el factor de transcripción MondoA, lo que lleva a una expresión reducida de los supresores de la vía de la insulina proteína interactuante con tiorredoxina (TXNIP) y proteína que contiene el dominio arrestina 4 (ARRDC4). Este compuesto inhibe la síntesis de triacilglicéridos (TAG) y mejora la captación basal de glucosa en miocitos esqueléticos humanos. | ||
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) es un inhibidor de HSP90 altamente potente para HSP90α/β con una IC50 de 13 nM /21 nM en ensayos libres de células, exhibe una potencia más débil contra los miembros de la familia HSP90 GRP94 y TRAP-1, y demuestra la unión más estrecha de cualquier ligando de HSP90 de molécula pequeña. Regula eficazmente a la baja y desestabiliza la proteína IGF-1Rβ, lo que resulta en la inhibición del crecimiento, la autophagy y la apoptosis. Fase 2. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A es un potente inhibidor de IGF-1R con una IC50 de 2,0 nM, moderadamente potente para IR y ALK con una IC50 de 1,6 nM y 0,5 nM, respectivamente, y poca actividad sobre otras Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | El diclorhidrato de Ceritinib (Zykadia, LDK378) es un inhibidor selectivo, biodisponible oralmente y competitivo de ATP de ALK con una IC50 de 0,2 nM. El diclorhidrato de Ceritinib también inhibe InsR, IGF-1R y STK22D con una IC50 de 7 nM, 8 nM y 23 nM, respectivamente. El Ceritinib exhibe actividad antitumoral. |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 es un nuevo inhibidor de ALK biodisponible por vía oral con un Ki de 0,75 nM, que también inhibe IGF1R con potencia equivalente. Este compuesto suprime la viabilidad celular induciendo tanto la apoptosis como la autofagia celular. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un antioxidante fenólico que se encuentra en las hojas y ramas del arbusto desértico perenne, Larrea tridentata (Sesse y Moc. ex DC) Coville (arbusto de creosota). Es un reconocido inhibidor de la lipoxygenase (LOX) y tiene propiedades antioxidantes y de eliminación de radicales libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un inhibidor citotóxico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce la Apoptosis. |
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| E2507 | BI605906 | BI605906 es un inhibidor selectivo de IKKβ con una IC50 de 380 nM cuando se ensaya a 0,1 mM de ATP, suprimiendo la fosforilación y activación de IKKβ, modulando la señalización de NF-κB. Este compuesto bloquea eficazmente la degradación de IκB dependiente de TNF-α y reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-6, IL-1β y los ligandos de motivo C-X-C CXCL1/2. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 es un inhibidor de proteína quinasa con una IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM y 2 nM para la ABL quinasa de tipo salvaje, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC y LYN, respectivamente. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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