SSR128129E FGFR inhibidor

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Control de calidad

Lote: S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Ferulic Acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	346.31	Fórmula	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	848318-25-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SSR			Smiles	CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (199.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 1.9 μM
In vitro	SSR128129E exhibe una actividad más efectiva en el ensayo celular debido a su mecanismo alostérico. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación y migración de CE inducidas por FGF2 con una IC50 de 31 nM y 15,2 nM, respectivamente. Como inhibidor multi-FGFR, inhibe las respuestas mediadas por FGFR1-4 y, por lo tanto, produce el bloqueo de la proliferación y/o migración en diversas líneas celulares, incluyendo mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-mieloma y HUVEC.
Ensayo de quinasa	Ensayo de Proximidad por Centelleo, Unión de ¹²⁵I-FGF-2
Ensayo de quinasa	Las perlas de proteína A SPA se suministran como una suspensión en PBS a 20 mg/mL, luego se diluyen con tampón de unión (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propano 11,292 g/L; Glucosa 4,5 g/L; Gelatina 0,1 %; pH 7,0) a 10 mg/mL. El radioligando ¹²⁵I-FGF-2 y la quimera FGFR-1IIIcß - Fc se diluyen en tampón de unión. La unión se realizó en placas de 96 pocillos recubiertas con 0,1 % de gelatina. El volumen total del ensayo es de 0,1 mL. La unión de ¹²⁵I-FGF-2 se determina mediante la incubación de perlas SPA recubiertas con proteína A (0,5 mg/ensayo) con el receptor soluble de la quimera FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/ensayo), FGF-2 (20 ng/ensayo) se utiliza para la determinación de la unión no específica.
In vivo	En ratones con artritis, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inhibe la Angiogenesis, la inflamación y la resorción ósea, y reduce la gravedad de los síntomas clínicos. En ratones con diversos modelos tumorales, este compuesto (30 mg/kg, p.o.) inhibe tanto el crecimiento de tumores primarios como la metástasis. Además, inhibe el crecimiento de modelos tumorales refractarios y sensibles a anti-VEGFR2, y mejora la actividad antitumoral de anti-VEGFR2. Este químico también inhibe la arteriosclerosis en un modelo de injerto de vena de ratón y la aterosclerosis en ratones deficientes en apolipoproteína E.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG		28092370
Growth inhibition assay	Cell viability		28092370

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06194331	Not yet recruiting	Suicidal Ideation\|Suicidal and Self-injurious Behavior\|Depression	University of Pittsburgh\|Pediatric Research in Office Settings\|National Institute of Mental Health (NIMH)	December 1 2024	Not Applicable
NCT06175767	Not yet recruiting	Parkinson''s Disease	Mthera Pharma Co. Ltd.	July 2024	Phase 2
NCT03575000	Not yet recruiting	Schizophrenia\|PreDiabetes	VA Pittsburgh Healthcare System	July 1 2024	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Estructura química

Peso molecular: 346.31