SSR128129E

N.º de catálogoS7167 Lote:S716701

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₅N₂O₄.Na

Peso molecular

346.31

Número CAS

848318-25-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.24 mM)

Water

1 mg/mL (2.88 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SSR128129E es un inhibidor de FGFR1 alostérico y activo por vía oral con una IC50 de 1,9 μM, sin afectar a otros RTKs relacionados.

Objetivos

FGFR1

1.9 μM

In vitro

SSR128129E exhibe una actividad más efectiva en el ensayo celular debido a su mecanismo alostérico. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación y migración de CE inducidas por FGF2 con una IC50 de 31 nM y 15,2 nM, respectivamente. Como inhibidor multi-FGFR, inhibe las respuestas mediadas por FGFR1-4 y, por lo tanto, produce el bloqueo de la proliferación y/o migración en diversas líneas celulares, incluyendo mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-mieloma y HUVEC.

In vivo

En ratones con artritis, SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) inhibe la Angiogenesis, la inflamación y la resorción ósea, y reduce la gravedad de los síntomas clínicos. En ratones con diversos modelos tumorales, este compuesto (30 mg/kg, p.o.) inhibe tanto el crecimiento de tumores primarios como la metástasis. Además, inhibe el crecimiento de modelos tumorales refractarios y sensibles a anti-VEGFR2, y mejora la actividad antitumoral de anti-VEGFR2. Este químico también inhibe la arteriosclerosis en un modelo de injerto de vena de ratón y la aterosclerosis en ratones deficientes en apolipoproteína E.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de Proximidad por Centelleo, Unión de ¹²⁵I-FGF-2 Las perlas de proteína A SPA se suministran como una suspensión en PBS a 20 mg/mL, luego se diluyen con tampón de unión (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propano 11,292 g/L; Glucosa 4,5 g/L; Gelatina 0,1 %; pH 7,0) a 10 mg/mL. El radioligando ¹²⁵I-FGF-2 y la quimera FGFR-1IIIcß - Fc se diluyen en tampón de unión. La unión se realizó en placas de 96 pocillos recubiertas con 0,1 % de gelatina. El volumen total del ensayo es de 0,1 mL. La unión de ¹²⁵I-FGF-2 se determina mediante la incubación de perlas SPA recubiertas con proteína A (0,5 mg/ensayo) con el receptor soluble de la quimera FGFR-1IIIcß - Fc (5 ng/ensayo), FGF-2 (20 ng/ensayo) se utiliza para la determinación de la unión no específica.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Endothelial cells (ECs) and Panc02 tumor cells Concentraciones ~100 nM Tiempo de incubación 72 hours Método Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or this compound for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Mouse model of Arthritic and mouse tumor model bearing pancreatic tumor cell line Panc02, murine mammary carcinoma cell line 4T1, murine colon cancer cell line CT26, or human breast MCF7/ADR cell line. Dosificaciones ~30 mg/kg Administración Oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374 ]

: Datos de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(1):e285 ]

Sellecks SSR128129E Ha sido citado por 9 Publicaciones

FGF-2 promotes angiogenesis through a SRSF1/SRSF3/SRPK1-dependent axis that controls VEGFR1 splicing in endothelial cells [ BMC Biol, 2021, 19(1):173]	PubMed: 34433435
MEKK1 Regulates Chemokine Expression in Mammary Fibroblasts: Implications for the Breast Tumor Microenvironment [ Front Oncol, 2021, 11:609918]	PubMed: 33868996
Extracellular vesicles from human airway basal cells respond to cigarette smoke extract and affect vascular endothelial cells [ Sci Rep, 2021, 11(1):6104]	PubMed: 33731767
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments. [ Front Oncol, 2020, 10;10:331]	PubMed: 32211337
VEGF pathway-targeting drugs induce evasive adaptation by activation of neuropilin-1/cMet in colon cancer cells. [ Int J Oncol, 2018, 52(4):1350-1362]	PubMed: 29532881
API5 induces cisplatin resistance through FGFR signaling in human cancer cells. [Jang HS, et al. Exp Mol Med, 2017, 49(9):e374]	PubMed: 28883546
API5 confers cancer stem cell-like properties through the FGF2-NANOG axis. [Song KH, et al. Oncogenesis, 2017, 6(1):e285]	PubMed: 28092370
Ferulic Acid Exerts Anti-Angiogenic and Anti-Tumor Activity by Targeting Fibroblast Growth Factor Receptor 1-Mediated Angiogenesis. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(10):24011-31]	PubMed: 26473837
Integration of signals along orthogonal axes of the vertebrate neural tube controls progenitor competence and increases cell diversity [ PLoS Biol, 2014, 12(7):e1001907]	PubMed: 25026549

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