ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inhibidores/activadores (Bcr-Abl Inhibitors/activators)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib es un novedoso y potente inhibidor multi-objetivo de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM en ensayos sin células, respectivamente. Ponatinib (AP24534) inhibe la autophagy. |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) es la sal de hidrocloruro de Dasatinib, un inhibidor que se dirige a Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0,8 nM y 79 nM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib es un inhibidor novedoso, potente y multi-dirigido que actúa sobre Abl, Src y c-Kit, con IC50 de <1 nM, 0.8 nM y 79 nM en ensayos sin células, respectivamente. Dasatinib induce autophagy y apoptosis con actividad antitumoral. |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazole es un inhibidor rápidamente reversible de la polimerización de microtúbulos, también inhibe Abl, Abl(E255K) y Abl(T315I) con una IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM y 0,64 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Nocodazole induce apoptosis. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib es un inhibidor multi-objetivo de la tirosina quinasa con inhibición para v-Abl, c-Kit y PDGFR; los valores de IC50 son 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM en ensayos sin células o basados en células, respectivamente. Imatinib (STI571) induce la autofagia. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | El mesilato de Imatinib es una sal de mesilato de Imatinib con biodisponibilidad oral, que es un inhibidor multi-diana de v-Abl, c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM y 0,1 μM en ensayos libres de células o basados en células, respectivamente. El mesilato de Imatinib (STI571) induce la autophagy. |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl con una IC50 inferior a 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) es un inhibidor selectivo de la deubiquitinasa (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 y UCH37) y también suprime Bcr/Abl, también un transductor de JAK2 (sin afectar el proteasoma 20S) y activador de la transcripción (STAT). Este compuesto induce la apoptosis y bloquea la autofagia. |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) es la sal de hidrocloruro de nilotinib, un inhibidor de la tirosina quinasa Bcr-Abl biodisponible por vía oral con actividad antineoplásica. |
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| S1369 | Bafetinib (INNO-406) | Bafetinib es un potente y selectivo inhibidor dual de Bcr-Abl/Lyn con una IC50 de 5,8 nM/19 nM en ensayos sin células, no inhibe la fosforilación del mutante T315I y es menos potente para PDGFR y c-Kit. |
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