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Futibatinib (TAS-120) FGFR Inhibidor

Name: Futibatinib (TAS-120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8848
Rating: 5 (16 reviews)

Cat. No.: S8848

Futibatinib (TAS-120) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) que inhibe los 4 subtipos de FGFR con valores de IC50 enzimáticos de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM y 3,7 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

Futibatinib (TAS-120) FGFR Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 418.45

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	418.45	Fórmula	C₂₂H₂₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1448169-71-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 1.4 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 1.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 3.7 nM
In vitro	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05827614	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Lung Adenocarcinoma\|Non-Small Cell Squamous Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Cancer\|Gastric Cancer\|Breast Cancer\|Bladder Cancer\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Liposarcoma	Boundless Bio	March 24 2023	Phase 1
NCT04965818	Terminated	Advanced or Metastatic Solid Tumors Irrespective of Gene Alterations\|Non-Small Cell Lung Cancer\|KRAS Gene Mutation	Taiho Oncology Inc.	September 20 2021	Phase 1
NCT05036681	Recruiting	Metastatic Cancer\|Endometrium Cancer\|Endometrial Carcinoma	M.D. Anderson Cancer Center\|National Comprehensive Cancer Network	September 30 2021	Phase 2
NCT04024436	Active not recruiting	Metastatic Breast Cancer\|FGFR 1 High Amplification\|FGFR2 Amplification	Taiho Oncology Inc.	August 30 2019	Phase 2
NCT02052778	Completed	Cholangiocarcinoma\|Urothelial Cancer\|Advanced and Metastatic Cancer Patients With Tumors Harboring FGF/FGFR Tumors\|Primary CNS Tumors\|Breast Cancer\|Gastric Cancer	Taiho Oncology Inc.	July 21 2014	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):