Name: LY2874455
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7057
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.40%

99.40

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
NCI-H1581	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against FGFR1-amplified human NCI-H1581 cells after 72 hrs by CCK8/MTT assay, IC50<0.0005μM	27348537
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	444.31	Fórmula	C₂₁H₁₉Cl₂N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1254473-64-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (198.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 2.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 2.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 6 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6.4 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	En células RT-112, HUVEC, células KATO-III y células SNU-16, LY2874455 inhibe las actividades de señalización mediadas por FGF/FGFR. Este compuesto muestra efectos antiproliferativos dependientes de FGFR en células KMS-11, OPM-2, SNU-16 y KATO-III.
Ensayo de quinasa	Ensayos bioquímicos de unión a filtros para la detección de actividades de fosforilación de FGFR
Ensayo de quinasa	Las mezclas de reacción contienen 8 mM Tris-HCl (pH 7,5), 10 mmol/L HEPES, 5 mM ditiotreitol, 10 μM ATP, 0,5 μCi ³³P-ATP, 10 mM MnCl₂, 150 mM NaCl, 0,01 % Triton X-100, 4 % dimetilsulfóxido, 0,05 mg/mL de poli(Glu:Tyr) (4:1, peso molecular promedio de 20–50 kDa), y 7,5, 7,5 y 16 ng de FGFR1, FGFR3 y FGFR4, respectivamente, y se incuban a temperatura ambiente durante 30 minutos, seguido de la terminación con 10 % H₃PO₄. Las mezclas de reacción se transfieren a placas de filtro MAFB de 96 pocillos que se lavan 3 veces con 0,5 % H₃PO₄. Después del secado al aire, las placas se leen con un lector Trilux.
In vivo	LY2874455 exhibe una potente inhibición de la fosforilación de Erk inducida por FGF en los tejidos cardíacos de ratones con valores de TED50 y TED90 de 1,3 y 3,2 mg/kg, respectivamente. En ratones con xenoinjertos RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16 o NCI-H460, este compuesto (3 mg/kg p.o.) produce una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21900693/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-PLCγ1 / PLCγ1 MCL-1		30795553
Growth inhibition assay	Cell death		29408314

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03125239	Completed	Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia	Jacqueline Garcia MD\|Eli Lilly and Company\|Dana-Farber Cancer Institute	August 10 2017	Phase 1
NCT01212107	Completed	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	December 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2874455 FGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 444.31