Name: PD-166866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8493
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HUVEC cells	Function assay				Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	396.44	Fórmula	C₂₀H₂₄N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	192705-79-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (100.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 52.4 nM
In vitro	El tratamiento con PD166866 aparentemente causa un déficit mitocondrial y un estrés oxidativo. PD 166866 inhibe la tirosina quinasa FGFR-1 humana de longitud completa con un valor de IC50 de 52,4 ± 0,1 nM, pero no tiene efecto sobre c-Src, el receptor-β del factor de crecimiento derivado de plaquetas, el receptor del factor de crecimiento epidérmico o las tirosina quinasas del receptor de insulina, ni sobre la quinasa de proteína activada por mitógenos, la proteína quinasa C y CDK4 a concentraciones tan altas como 50 μM. PD 166866 es un potente inhibidor de la autofosforilación del receptor mediada por el factor de crecimiento básico de fibroblastos (bFGF) en células NIH 3T3 que expresan FGFR-1 endógeno y en células L6 que sobreexpresan la tirosina quinasa FGFR-1 humana, lo que confirma un mecanismo mediado por tirosina quinasa. PD 166866 no inhibe la autofosforilación del receptor estimulada por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, el factor de crecimiento epidérmico o la insulina en células de músculo liso vascular, A431 o NIHIR, respectivamente, lo que respalda aún más su especificidad por el FGFR-1. Además, se ha descubierto que PD 166866 es un potente inhibidor del crecimiento de microvasos (Angiogenesis) a partir de fragmentos de arteria de placenta humana cultivados. Las isoformas de MAPK fosforiladas de 44 y 42 kDa son inhibidas en células L6 por PD 166866 con valores de IC50 de 4,3 y 7,9 nM, respectivamente. PD166866 induce la autofagia reprimiendo la vía de señalización Akt/mTOR.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20003343/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655904/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26993162/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD-166866 FGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 396.44