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SKLB 610 VEGFR inhibidor

Name: SKLB 610
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6526
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S6526

SKLB-610 es un inhibidor multi-diana de las tyrosine kinases. Es más potente contra VEGFR2 y exhibe un inhibidor ligeramente más débil de FGFR2 and PDGFR.

SKLB 610 VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 415.37

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Control de calidad

Lote: S652601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.40%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.40

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.37	Fórmula	C₂₁H₁₆F₃N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1125780-41-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 FGFR2 PDGFR PDGFR FGFR2
In vitro	In vitro, SKLB610 muestra una inhibición selectiva de la proliferación de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVECs) estimulada por VEGF, y este efecto inhibidor de la proliferación se asocia con una disminución de la fosforilación de VEGFR2 y de la proteína quinasa activada por mitógenos p42/44 (p42/44 MAPK). SKLB610 inhibe la proliferación de un panel de células cancerosas humanas de manera dependiente de la concentración, y las líneas celulares de cáncer de pulmón no microcítico humano A549 y de cáncer colorrectal humano HCT116 son las más sensibles al tratamiento con SKLB610. A una concentración de 10 μM, SKLB610 inhibe la actividad de FGFR2 en un 65% y la actividad de PDGFRE en un 55%, respectivamente. En relación con PDGFR2 y FGFR2, SKLB610 tiene una inhibición más selectiva de VEGFR2, que muestra un 97% de inhibición de la actividad de VEGFR2 a 10 μM in vitro. No se detecta inhibición de la actividad enzimática cuando se examinan 10 μM de SKLB610 contra PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE y CDK6/cyclinD3.
In vivo	In vivo, la administración intraperitoneal crónica de SKLB610 a una dosis de 50 mg/kg/día resulta en una inhibición significativa del crecimiento de xenoinjertos tumorales humanos A549 y HCT116 establecidos en ratones desnudos sin exhibir toxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21691074/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):