SKLB 610

N.º de catálogoS6526 Lote:S652601

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C21H16F3N3O3
Peso molecular 415.37 Número CAS 1125780-41-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 27 mg/mL (65.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SKLB-610 es un inhibidor multi-diana de las tyrosine kinases. Es más potente contra VEGFR2 y exhibe un inhibidor ligeramente más débil de FGFR2 and PDGFR.
Objetivos
VEGFR2 FGFR2 PDGFR PDGFR FGFR2
In vitro

In vitro, SKLB610 muestra una inhibición selectiva de la proliferación de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVECs) estimulada por VEGF, y este efecto inhibidor de la proliferación se asocia con una disminución de la fosforilación de VEGFR2 y de la proteína quinasa activada por mitógenos p42/44 (p42/44 MAPK). SKLB610 inhibe la proliferación de un panel de células cancerosas humanas de manera dependiente de la concentración, y las líneas celulares de cáncer de pulmón no microcítico humano A549 y de cáncer colorrectal humano HCT116 son las más sensibles al tratamiento con SKLB610. A una concentración de 10 μM, SKLB610 inhibe la actividad de FGFR2 en un 65% y la actividad de PDGFRE en un 55%, respectivamente. En relación con PDGFR2 y FGFR2, SKLB610 tiene una inhibición más selectiva de VEGFR2, que muestra un 97% de inhibición de la actividad de VEGFR2 a 10 μM in vitro. No se detecta inhibición de la actividad enzimática cuando se examinan 10 μM de SKLB610 contra PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE y CDK6/cyclinD3.
In vivo

In vivo, la administración intraperitoneal crónica de SKLB610 a una dosis de 50 mg/kg/día resulta en una inhibición significativa del crecimiento de xenoinjertos tumorales humanos A549 y HCT116 establecidos en ratones desnudos sin exhibir toxicidad.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female BALB/c nude mice implanted with HCT116 and A549 cells

  • Dosificaciones

    50 mg/kg/day

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21691074/

Sellecks SKLB 610 Ha sido citado por 2 Publicaciones

The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor SKLB610 resensitizes ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells to chemotherapeutic drugs [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922] PubMed: 36068781
Cytochrome P450 27C1 Level Dictates Lung Cancer Tumorigenicity and Sensitivity towards Multiple Anticancer Agents and Its Potential Interplay with the IGF-1R/Akt/p53 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853] PubMed: 35887201

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.