Name: Cediranib Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5242
Rating: 5 (14 reviews)

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Control de calidad

Lote: S524201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	566.58	Fórmula	C₂₅H₂₇FN₄O₃.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	857036-77-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AZD2171 maleate			Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (176.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (HUVECs) 0.5 nM c-Kit (HUVECs) 2 nM c-Kit (HUVECs) 2 nM VEGFR3/FLT4 (HUVECs) <=3 nM VEGFR1/FLT1 (HUVECs) 5 nM PDGFRβ (HUVECs) 5 nM FGFR1 (HUVECs) 26 nM FGFR1 (HUVECs) 26 nM PDGFRα (HUVECs) 36 nM
In vitro	En ensayos de quinasas recombinantes, cediranib inhibe la actividad de la quinasa VEGFR-1 (IC50 = 5 nmol/L) dentro de un rango de concentración similar al de VEGFR-2 y VEGFR-3 (valores de IC50 de <0,1 y ≤3 nmol/L). Muestra selectividad contra otras quinasas. Cediranib tiene una potencia similar contra c-Kit en comparación con VEGFR-2 en ensayos de fosforilación, pero menos potencia contra PDGFR-α y PDGFR-β, particularmente en un ensayo de proliferación de células tumorales impulsado por PDGF-AA/PDGFR-α. Cediranib es inactivo contra Flt-3 de tipo salvaje (valor de IC50 >1 µmol/L) y tuvo una actividad marginal frente a FGFR-1 y -4 (valores de IC50 de 0,35 y 2,17 µmol/L, respectivamente).
In vivo	La fosforilación de c-Kit de tipo salvaje en xenoinjertos tumorales NCI-H526 se redujo notablemente tras la administración oral de cediranib (≥1,5 mg/kg/día) a ratones desnudos portadores de tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00458731	Completed	Adult Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Adult Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma\|Childhood Burkitt Lymphoma\|Childhood Diffuse Large Cell Lymphoma\|Childhood Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Childhood Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Childhood Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Cutaneous B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Extranodal Marginal Zone B-cell Lymphoma of Mucosa-associated Lymphoid Tissue\|Hepatosplenic T-cell Lymphoma\|Intraocular Lymphoma\|Nodal Marginal Zone B-cell Lymphoma\|Noncutaneous Extranodal Lymphoma\|Peripheral T-cell Lymphoma\|Progressive Hairy Cell Leukemia Initial Treatment\|Recurrent Adult Burkitt Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Recurrent Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Grade 1 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 2 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 3 Follicular Lymphoma\|Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Recurrent Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Recurrent/Refractory Childhood Hodgkin Lymphoma\|Refractory Hairy Cell Leukemia\|Small Intestine Lymphoma\|Splenic Marginal Zone Lymphoma\|Stage IV Adult Burkitt Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Stage IV Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Childhood Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Grade 1 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 2 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 3 Follicular Lymphoma\|Stage IV Mantle Cell Lymphoma\|Stage IVA Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Stage IVB Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|T-cell Large Granular Lymphocyte Leukemia\|Testicular Lymphoma\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific\|Unspecified Childhood Solid Tumor Protocol Specific\|Waldenström Macroglobulinemia	National Cancer Institute (NCI)	May 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Cediranib Maleate VEGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 566.58