Cediranib Maleate

N.º de catálogoS5242 Lote:S524201

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Datos técnicos

Fórmula

C25H27FN4O3.C4H4O4
Peso molecular 566.58 Número CAS 857036-77-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Cediranib Maleate (AZD2171) es la sal maleato de Cediranib, un potente inhibidor de VEGFR con un IC50 de <1 nM y también inhibe Flt1/4 con un IC50 de 5 nM/≤3 nM.
Objetivos
VEGFR2/KDR
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 c-Kit
(HUVECs)		 VEGFR3/FLT4
(HUVECs)		 VEGFR1/FLT1
(HUVECs)		 Ver más
0.5 nM 2 nM 2 nM <=3 nM 5 nM
In vitro

En ensayos de quinasas recombinantes, cediranib inhibe la actividad de la quinasa VEGFR-1 (IC50 = 5 nmol/L) dentro de un rango de concentración similar al de VEGFR-2 y VEGFR-3 (valores de IC50 de <0,1 y ≤3 nmol/L). Muestra selectividad contra otras quinasas. Cediranib tiene una potencia similar contra c-Kit en comparación con VEGFR-2 en ensayos de fosforilación, pero menos potencia contra PDGFR-α y PDGFR-β, particularmente en un ensayo de proliferación de células tumorales impulsado por PDGF-AA/PDGFR-α. Cediranib es inactivo contra Flt-3 de tipo salvaje (valor de IC50 >1 µmol/L) y tuvo una actividad marginal frente a FGFR-1 y -4 (valores de IC50 de 0,35 y 2,17 µmol/L, respectivamente).
In vivo

La fosforilación de c-Kit de tipo salvaje en xenoinjertos tumorales NCI-H526 se redujo notablemente tras la administración oral de cediranib (≥1,5 mg/kg/día) a ratones desnudos portadores de tumores.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21441409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15899831/

Sellecks Cediranib Maleate Ha sido citado por 14 Publicaciones

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The multi-kinase inhibitor afatinib serves as a novel candidate for the treatment of human uveal melanoma [ Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619] PubMed: 35781872
Immune Mechanisms of Resistance to Cediranib in Ovarian Cancer [ Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043] PubMed: 35313341
Preclinical Evaluation of Ixabepilone in Combination with VEGF Receptor and PARP Inhibitors in Taxane-Sensitive and Taxane-Resistant MDA-MB-231 Breast Cancer Cells [ J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190] PubMed: 35700798
Vitamin D Enhances Anticancer Properties of Cediranib, a VEGFR Inhibitor, by Modulation of VEGFR2 Expression in Melanoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:763895] PubMed: 35004285
Combined VEGFR and MAPK pathway inhibition in angiosarcoma [ Sci Rep, 2021, 11(1):9362] PubMed: 33931674
Advantages of Tyrosine Kinase Anti-Angiogenic Cediranib over Bevacizumab: Cell Cycle Abrogation and Synergy with Chemotherapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)682] PubMed: 34358108
Extension of the Mechanistic Tissue Distribution Model of Rodgers and Rowland by Systematic Incorporation of Lysosomal Trapping: Impact on Unbound Partition Coefficient and Volume of Distribution Predictions in the Rat [ Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61] PubMed: 33148688
Downregulation of long non-protein coding RNA MVIH impairs glioblastoma cell proliferation and invasion through a miR-302a-dependent mechanism [ Hum Mol Genet, 2021, ddab009] PubMed: 33438023
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

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