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solo para uso en investigación

BMS-794833 c-Met Inhibidor

Cat. No.: S2201

BMS-794833 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 con una IC50 de 1,7 nM/15 nM, también inhibe RON, Axl y Flt3 con una IC50 de <3 nM; un profármaco de BMS-817378. Fase 1.
BMS-794833 c-Met Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 468.84

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.84%
99.84

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 468.84 Fórmula

C23H15ClF2N4O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1174046-72-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Met
1.7 nM
VEGFR2
15 nM
In vitro
BMS794833 also inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with IC50 of 39 nM.
Ensayo de quinasa
Ensayo de Met quinasa
BMS798433 se disuelve en DMSO y se diluye con agua antes de usar. La solución de reacción contiene GST-Met quinasa expresada en baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de poliGlu4/tir, 1 µM de ATP y 0,2 µCi de γ-ATP. Las reacciones se incuban a 30 °C durante 1 hora y se detienen con 8% de TCA. Los precipitados de TCA se recogen en placas GF/C utilizando un recolector universal y los filtros se cuantifican utilizando un contador de centelleo líquido.
In vivo
In GTL-16 human gastric tumor xenografts model, BMS798433 shows greater than 50% TGI for at least one tumor doubling time with no overt toxicity observed during 14 days. BMS798433 also shows complete tumor stasis at a dose of 25 mg/kg against U87 glioblastoma model.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00792558 Withdrawn
Advanced Solid Tumors
Bristol-Myers Squibb
 2009-01 Phase 1