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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BMS-794833 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 con una IC50 de 1,7 nM/15 nM, también inhibe RON, Axl y Flt3 con una IC50 de <3 nM; un profármaco de BMS-817378. Fase 1.
Objetivos
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS794833 también inhibe la línea celular de carcinoma gástrico activada por el receptor Met, GTL-16, con una IC50 de 39 nM.
In vivo
En el modelo de xenoinjertos de tumor gástrico humano GTL-16, BMS798433 muestra una TGI superior al 50% durante al menos un tiempo de duplicación tumoral sin toxicidad evidente observada durante 14 días. BMS798433 también muestra una estasis tumoral completa a una dosis de 25 mg/kg contra el modelo de glioblastoma U87.
BMS798433 se disuelve en DMSO y se diluye con agua antes de usar. La solución de reacción contiene GST-Met quinasa expresada en baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de poliGlu4/tir, 1 µM de ATP y 0,2 µCi de γ-ATP. Las reacciones se incuban a 30 °C durante 1 hora y se detienen con 8% de TCA. Los precipitados de TCA se recogen en placas GF/C utilizando un recolector universal y los filtros se cuantifican utilizando un contador de centelleo líquido.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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