Name: CYC116
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1171
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.52%

99.52

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
A2780 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human A2780 cells after 96 hrs by MTT assay
MIAPaCa2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 96 hrs by MTT assay
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 96 hrs by MTT assay
HeLa cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by MTT assay
COLO205 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 96 hrs by MTT assay
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTT assay
K562 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by MTT assay
CCRF-CEM cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 96 hrs by MTT assay
MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 96 hrs by MTT assay
HL60 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 96 hrs by MTT assay
NCI-H460 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 96 hrs by MTT assay
MESSA cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human MESSA cells after 96 hrs by MTT assay
U2OS cells	Function assay	0.07-10 uM	2 h	Inhibition of Aurora kinase in nocodazole-synchronized human U2OS cells assessed as reduction of histone H3 serine-10 phosphorylation at 0.07 to 10 uM after 2 hrs immunofluorescence microscopy
A549 cells	Function assay	0.5-2 μM	7 h	Cell cycle arrest in asynchronous human A549 cells assessed as accumulation of cyclin B1-negative tetraploid cells at G1 phase at 0.5 to 2 uM after 7 hrs by FACS analysis
SW620 cells	Function assay	1 μM	48 h	Effect on mitotic index in human SW620 cells assessed as appearance of polyploid cells at 1 uM after 48 hrs by propidium iodide staining-based FACS analysis
HeLa cells	Function assay	1.25 μM	7 h	Inhibition of Aurora kinase in human HeLa cells assessed as complete inhibition of histone H3 phosphorylation at 1.25 uM after 7 hrs by Western blot analysis
A549 cells	Function assay		7 h	Inhibition of Aurora kinase in human A549 cells assessed as concentration required for half-maximal inhibition of histone H3 serine-10 phosphorylation after 7 hrs immunofluorescence microscopy
BxPC3 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells after 96 hrs by MTT assay
HUPT4 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human HUPT4 cells after 96 hrs by MTT assay
Saos2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human Saos2 cells after 96 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	368.46	Fórmula	C₁₈H₂₀N₆OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	693228-63-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (65.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	An orally bioavailable, small molecule inhibitor of Aurora kinase/VEGFR2.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 8 nM(Ki) Aurora B (Cell-free assay) 9 nM(Ki) VEGFR2 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) FLT3 (Cell-free assay) 44 nM(Ki) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 0.39 μM(Ki) CDK9/CyclinT (Cell-free assay) 0.48 μM(Ki) p70 S6K (Cell-free assay) 0.54 μM(Ki)
In vitro	El CYC116, el más selectivo para Aurora, muestra un efecto inhibidor sobre las quinasas Aurora A y B 50 veces más potente que cualquiera de las CDKs analizadas. Este compuesto se evalúa inicialmente contra un panel de líneas celulares de leucemia humana y tumores sólidos utilizando un ensayo antiproliferativo MTT. Los resultados muestran que tiene una actividad antitumoral de amplio espectro y presenta citotoxicidad específica contra la línea celular de leucemia mielógena aguda MV4-11 con una IC50 de 34 nM. Además, la actividad antiproliferativa de este químico se asocia con la modulación de Aurora A y B, como la inhibición de la autofosforilación de Aurora, la reducción de la fosforilación de la histona H3, la poliploidía, seguida de la muerte celular, como resultado de un fallo en la citocinesis.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa Aurora A se realizan utilizando un volumen de reacción de 25 μL (25 mM de β-glicerofosfato, 20 mM de Tris/HCl, pH 7,5, 5 mM de EGTA, 1 mM de DTT, 1 mM de Na₃VO₄, 10 μg de kemptida (sustrato peptídico)). La quinasa Aurora A recombinante se diluye en 20 mM de Tris/HCl, pH 8, que contiene 0,5 mg/mL de BSA, 2,5 % de glicerol y 0,006 % de Brij-35. Las reacciones se inician con la adición de 5 μL de mezcla de Mg/ATP (15 mM de MgCl₂, 100 μM de ATP, con 18,5 kBq de γ-³²P-ATP por pozo) y se incuban a 30°C durante 30 minutos antes de la terminación con 25 μL de 75 mM de H₃PO₄. Los ensayos de quinasa Aurora B se realizan de forma similar a los de Aurora A, excepto que antes de su uso, Aurora B se activa en una reacción separada a 30°C durante 60 minutos con la proteína del centrómero interno.
In vivo	Los ratones portadores de xenoinjertos subcutáneos NCI-H460 reciben CYC116 por vía oral durante 5 días, a dosis de 75 y 100 mg/kg q.d. Esto produce retrasos en el crecimiento tumoral de 2,3 y 5,8 días, lo que se traduce en retrasos de crecimiento específicos de 0,32 y 0,81, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20462263/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CYC116 Aurora Kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 368.46