Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase Inhibidores (Aurora Kinase Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inhibe potentemente Aurora B con un IC50 de 250 nM en un ensayo sin células. Reduce notablemente la actividad de AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 y PHK, mientras que no inhibe la actividad de MKK1 in vivo. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) es un inhibidor altamente selectivo de Aurora B con una IC50 de 0,37 nM en un ensayo sin células, ~3700 veces más selectivo para Aurora B que para Aurora A. Fase 1. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) es un inhibidor selectivo de Aurora A con una IC50 de 1,2 nM en un ensayo sin células, y tiene una selectividad >200 veces mayor por Aurora A que por Aurora B. Este compuesto induce la detención del ciclo celular, la apoptosis y la autophagy. Fase 3. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 es un inhibidor pan-CDK con la mayor potencia sobre CDK1/2 con un IC50 de 9 nM/4 nM y mostrando una selectividad >6 veces mayor para CDK1/2 que para CDK3/4/6 en ensayos libres de células. También inhibe potentemente Aurora A/B y no tiene actividad sobre Plk1 y Wee1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680, MK-0457) | Tozasertib (VX-680) es un inhibidor pan-Aurora, principalmente contra Aurora A con un Kiapp de 0,6 nM en un ensayo sin células, menos potente contra Aurora B/Aurora C y 100 veces más selectivo para Aurora A que otras 55 quinasas. Las únicas excepciones son Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) y BCR-ABL tyrosine kinase, que son inhibidas por Tozasertib con ambos Ki de 30 nM. Tozasertib induce apoptosis y autophagy. Fase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 es un inhibidor selectivo y ATP-competitivo para Aurora A y Aurora B con una IC50 de 110 nM y 130 nM, respectivamente. Es más de 8 veces más selectivo para Aurora A/B que para MEK1, Src, Lck y tiene poco efecto contra CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 es un inhibidor potente y selectivo de la Aurora A con una IC50 de 4 nM en células de insecto Sf9. Es más de 40 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B. Fase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) es un inhibidor altamente selectivo de Aurora A con una IC50 de 0,064 nM en un ensayo sin células y es 220 y 190 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B/C, mientras que inhibe TrkA con menos de 100 veces de selectividad. Este compuesto induce Autophagy. Fase 1. |
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