KRas inhibidores (KRas Inhibitors)

Otro Apoptosis Inhibidores

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
E1858	RMC-7977	RMC-7977 es un potente inhibidor oral tricompuesto reversible que se dirige selectivamente a las formas activas (unidas a GTP) de KRAS, HRAS y NRAS, y que exhibe actividad de amplio espectro contra variantes tanto mutantes como de tipo salvaje (un inhibidor de RAS^MULTI (ON)). También exhibe una eficacia antitumoral significativa en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC).	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236) es un inhibidor no covalente multiselectivo RAS(ON) del estado activo, unido a GTP, tanto de variantes mutantes como de tipo salvaje de isoformas canónicas de RAS con amplio potencial terapéutico. RMC-6236 exhibe una fuerte eficacia anticancerosa en líneas celulares adictas a RAS, especialmente aquellas con mutaciones en el codón 12 de KRAS.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo de KRAS G12D mutante y puede unirse reversiblemente a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de MRTX1133 para KRAS G12D es más de 1000 veces mayor que la del KRAS de tipo salvaje.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Zoldonrasib (RMC-9805) es un inhibidor oralmente activo de KRAS G12D que inhibe la señalización de RAS, lo que lleva a la Apoptosis en células cancerosas con la mutación KRAS G12D.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Sotorasib (AMG510) es un potente inhibidor covalente de KRAS G12C con potencial actividad antineoplásica.Este AMG510 es un compuesto quiral.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	BI-2852 es un potente inhibidor de KRAS que se une con afinidad nanomolar a un bolsillo entre el switch I y II en RAS. Este compuesto bloquea todas las interacciones GEF, GAP y efectoras con KRAS, lo que lleva a la inhibición de la señalización descendente y a un efecto antiproliferativo en el rango micromolar bajo en células mutantes de KRAS.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) es un inhibidor potente, selectivo y covalente de KRASG12C que exhibe propiedades favorables similares a fármacos. Modifica selectivamente la cisteína 12 mutante en KRASG12C unido a GDP e inhibe la señalización dependiente de KRAS.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642 es un inhibidor selectivo de KRAS G12D con un valor de Kd de 0,083 nM. Exhibe una robusta actividad anticancerosa contra cánceres con mutación KRAS G12D tanto in vitro como in vivo.	Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 68 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620 es un potente inhibidor covalente, oralmente biodisponible de KRAS^G12C y podría lograr una ocupación del objetivo in vivo rápida y sostenida para inducir la regresión tumoral.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (compuesto I-13) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la interacción entre KRAS y Son of Sevenless 1 (SOS1) con una CI50 de 5 nM. BI-3406 reduce la formación de KRAS cargado con GTP e inhibe la señalización de la vía MAPK. BI-3406 exhibe actividades antitumorales.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Research, 2025, 3196-3206 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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