Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
Otro Cytoskeletal Signaling Inhibidores
- Inhibidores destacados
- Inhibidores (37)
- Moduladores (4)
- Producto químico (1)
- Activadores (6)
- Antagonista (1)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) es un antibiótico aminocumarina que se dirige a la DNA girasa (TopoIV) bacteriana, utilizado para tratar bacterias grampositivas susceptibles. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, con una afinidad de unión 100 veces mayor para HSP90 derivado de células tumorales que para HSP90 de células normales. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy y mitophagy. Fase 3. |
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| S3604 | Triptolide | Triptolide es un triepóxido diterpénico, un agente inmunosupresor extraído de la hierba china Tripterygium wilfordii. Funciona como un inhibidor de NF-κB con doble acción al interrumpir la interacción p65/CBP y al reducir la proteína p65. Triptolide (PG490) anula la función de transactivación del factor de transcripción de choque térmico 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 e induce la apoptosis a través de una vía independiente de p53. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM) de administración oral que exhibe efectos tanto agonistas como antagonistas de los estrógenos. Bloquea la acción del estrógeno en las células mamarias y puede activar la actividad estrogénica en otras células, como las células óseas, hepáticas y uterinas. Tamoxifen es un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad de la ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) es un nuevo y potente inductor de estrés oxidativo que provoca eventos pro-apoptóticos en las células tumorales. Fase 3. El Elesclomol se une específicamente a las hélices ", "/" y a la cadena ", " de la ferredoxina 1 (FDX1) e inhibe la biosíntesis de los grupos Fe-S mediada por FDX1. El Elesclomol (STA-4783) es un potente ionóforo de cobre y puede utilizarse en la investigación de la muerte celular dependiente del cobre (cuproptosis). |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) es un inhibidor de HSP90 altamente potente para HSP90α/β con una IC50 de 13 nM / 21 nM en ensayos libres de células, una potencia menor contra los miembros de la familia HSP90 GRP94 y TRAP-1, y exhibe la unión más fuerte de cualquier ligando de HSP90 de molécula pequeña. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) regula eficazmente a la baja y desestabiliza la proteína IGF-1Rβ y resulta en la inhibición del crecimiento, Autophagy y Apoptosis. Fase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) es un inhibidor de HSP90 con una IC50 de 4 nM en células OSA 8, induce la apoptosis de las células OSA mientras que los osteoblastos normales no se ven afectados; metabolito activo de STA-1474. Fase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 62 nM en un ensayo sin células. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 es un potente inhibidor de la familia Hsp70 con una IC50 de 0,5 μM, 2,6 μM y 2,6 μM en ensayos libres de células para HSP70, HSC70 y GRP78 (HSPA5, Bip), respectivamente, con una selectividad >100 veces mayor sobre HSP90. VER155008 inhibe la Autophagy y provoca niveles reducidos de proteínas cliente de HSP90. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) es un inhibidor potente y selectivo de Hsp90 con una IC50 de 18 nM en células A375, que muestra una larga duración de actividad antitumoral. Fase 2. |
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