| S2492 |
Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)
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Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) es un antibiótico aminocumarina que se dirige a la DNA girasa (TopoIV) bacteriana, utilizado para tratar bacterias grampositivas susceptibles.
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Cancer Science, May 2023, 1943-1957
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Redox Biol, 2025, 85:103672
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J Transl Med, 2025, 23(1):1079
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| S1141 |
Tanespimycin (17-AAG)
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Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, con una afinidad de unión 100 veces mayor para HSP90 derivado de células tumorales que para HSP90 de células normales. Tanespimycin (17-AAG) induce apoptosis, necrosis, autophagy y mitophagy. Fase 3.
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Drug Design, Development and Therapy, October 29, 2020, 4605-4612
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Oncology Reports, April 28, 2020, 313-324
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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| S3604 |
Triptolide
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Triptolide es un triepóxido diterpénico, un agente inmunosupresor extraído de la hierba china Tripterygium wilfordii. Funciona como un inhibidor de NF-κB con doble acción al interrumpir la interacción p65/CBP y al reducir la proteína p65. Triptolide (PG490) anula la función de transactivación del factor de transcripción de choque térmico 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 e induce la apoptosis a través de una vía independiente de p53.
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Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8
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Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8
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Chin Med, 2025, 20(1):122
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| S1238 |
Tamoxifen
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El Tamoxifen es un modulador selectivo de los receptores de estr
r
r
rgenos (SERM) activo por v
r
r
a oral que presenta efectos agonistas y antagonistas de los estr
r
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rgenos. Bloquea la acci
r
r
de los estr
r
r
rgenos en las c
r
r
lulas mamarias y puede activar la actividad de los estr
r
r
rgenos en otras c
r
r
lulas, como las
r
r
seas, hep
r
r
r
r
ticas y uterinas. El Tamoxifen es un potente activador de la HSP90 y mejora la actividad de la ATPasa de la chaperona molecular HSP90.
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Cell Discov, 2025, 11(1):89
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Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
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Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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| S1052 |
Elesclomol (STA-4783)
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Elesclomol (STA-4783) es un nuevo y potente inductor de estrés oxidativo que provoca eventos pro-apoptóticos en las células tumorales. Fase 3. El Elesclomol se une específicamente a las hélices ", "/" y a la cadena ", " de la ferredoxina 1 (FDX1) e inhibe la biosíntesis de los grupos Fe-S mediada por FDX1. El Elesclomol (STA-4783) es un potente ionóforo de cobre y puede utilizarse en la investigación de la muerte celular dependiente del cobre (cuproptosis).
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Nat Commun, 2025, 16(1):212
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Cell Prolif, 2025, e70101.
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Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
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| S1069 |
Luminespib (NVP-AUY922)
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Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) es un inhibidor de HSP90 altamente potente para HSP90α/β con una IC50 de 13 nM /21 nM en ensayos sin c
lulas, menor potencia contra los miembros de la familia HSP90 GRP94 y TRAP-1, y exhibe la uni
m
s fuerte de cualquier ligando de HSP90 de mol
cula peque
a. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) regula a la baja y desestabiliza eficazmente la prote
na IGF-1Rβ y da como resultado la inhibici
del crecimiento, autophagy y apoptosis. Fase 2.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Autophagy, 2025, 1-23.
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Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341
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| S1159 |
Ganetespib (STA-9090)
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Ganetespib (STA-9090) es un inhibidor de HSP90 con una IC50 de 4 nM en células OSA 8, induce la apoptosis de las células OSA mientras que los osteoblastos normales no se ven afectados; metabolito activo de STA-1474. Fase 3.
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Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184
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Redox Biol, 2025, 85:103672
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J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961
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| S1142 |
Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride
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Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl es un potente inhibidor de HSP90 con una IC50 de 62 nM en un ensayo sin células.
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Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609
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Biomolecules, 2025, 15(1)76
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bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
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| S7751 |
VER-155008
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VER155008 es un potente inhibidor de la familia Hsp70 con una IC50 de 0,5 μM, 2,6 μM y 2,6 μM en ensayos libres de células para HSP70, HSC70 y GRP78 (HSPA5, Bip), respectivamente, con una selectividad >100 veces mayor sobre HSP90. VER155008 inhibe la Autophagy y provoca niveles reducidos de proteínas cliente de HSP90.
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Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
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Biomolecules, 2025, 15(1)76
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J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2508015
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| S1163 |
Onalespib (AT13387)
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Onalespib (AT13387) es un inhibidor potente y selectivo de Hsp90 con una IC50 de 18 nM en células A375, que muestra una larga duración de actividad antitumoral. Fase 2.
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J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961
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Front Oncol, 2025, 15:1451156
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J Labelled Comp Radiopharm, 2025, 68(4):e4144
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