| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
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Adavosertib (MK-1775, AZD1775) es un inhibidor potente y selectivo de Wee1 con una IC50 de 5,2 nM en un ensayo sin células; dificulta el punto de control de daño del ADN en G2. Fase 2.
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Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487
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Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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| S8148 |
PD0166285
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PD0166285 es un potente inhibidor de Wee1 y Chk1 con actividad a concentraciones nanomolares (IC50=24 nM para Wee1 y 72 nM para Myt1). Este compuesto es también un nuevo abrogador del punto de control G2. Induce la apoptosis.
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iScience, 2025, 28(5):112292
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
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WEE1-IN-5 (Debio 0123) es un potente inhibidor de Wee1 que inhibe la fosfo-CDC2 y anula el punto de control G2.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
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Azenosertib (Zn-C3) es un inhibidor de la Wee1 activo por vía oral, altamente eficaz y selectivo con una CI50 de 3,9 nM, que puede utilizarse en la investigación del cáncer.
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E6553New |
BMS-986463
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BMS-986463, un modulador de E3 ligasa CRBN (CELMoD), es un degradador de "pegamento molecular" de la quinasa WEE1 que inhibe significativamente el crecimiento tumoral y reduce los niveles de fosfo-CDK2 en modelos preclínicos.
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| E4737 |
Potrasertib
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Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) es un potente y selectivo inhibidor de WEE1 Kinase. Muestra actividad antitumoral y es bien tolerado en pacientes con tumores sólidos avanzados.
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| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
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lunresertib (RP-6306) es un inhibidor de Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), que puede utilizarse para la investigación del cáncer.
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Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247
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Cell Rep, 2025, 44(8):116019
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BMC Cancer, 2024, 1333
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