solo para uso en investigación

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase inhibidor

Name: TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1451
Rating: 5 (37 reviews)

Cat. No.S1451

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de Aurora A con una IC50 de 3,4 nM en un ensayo sin células. Es 1000 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B, y desencadena la apoptosis a través de la vía de señalización UPR mediada por ROS.

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 588.07

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.64%

99.64

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Otros Aurora Kinase Inhibidores	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 AMG-900 PHA-680632

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HCT116 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM
HT-29 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	588.07	Fórmula	C₃₁H₃₁ClFN₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1158838-45-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TC-S 7010			Smiles	CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (42.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor to Aurora A.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 3.4 nM
In vitro	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) es una 2,4-dianilinopirimidina que inhibe selectiva y potentemente Aurora A. Inhibe eficazmente la proliferación de células HCT116 y HT29, con IC50 de 190 nM y 2,9 μM, respectivamente. La selectividad de Aurora A de este compuesto frente a Aurora B depende de un solo aminoácido (Thr217) de Aurora A. En células KCL-22, (1-5 μM) aumenta la fracción de células G2/M, induce la fosforilación de la serina 10 de la histona H3 y suprime la autofosforilación mitótica de Aurora A en Thr288. También (0,5-5 μM) suprime la proliferación celular en células KCL-22, así como en líneas celulares de leucemia KG-1 y HL-60 negativas para BCR-ABL. Este compuesto induce eficazmente la apoptosis en células KCL-22 a 5 μM. En un estudio reciente, también se encontró que inhibe el crecimiento celular de células HCT116, HT29 y HeLa, con IC50 de 377,6 nM, 5,6 μM y 416 nM.
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibición de Auroras A y B
Ensayo de quinasa	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) se ensaya en formato ELISA utilizando una fusión de GST (pGEX-4T) del N-terminal de la Histona H3 (aa 1−18) como sustrato para ambas Auroras A y B. Las placas se recubren con 2 μg/mL de sustrato en PBS y luego se bloquean con 1 mg/mL de I-block en PBS. Las reacciones de la quinasa se ejecutan durante 40 min con 5 ng/mL (0,16 nM) de Aurora A o 45 ng/mL (1,1 nM) de Aurora B a 30 μM de ATP (~ K_m) en tampón de quinasa. La concentración final de DMSO es del 4%. El producto se detecta mediante incubación con el anticuerpo monoclonal de ratón anti-fosfohistona H3 (Ser10) 6G3 y un conjugado HRP de oveja anti-ratón, seguido de lavado y adición de sustrato TMB. Después de la inactivación con ácido fosfórico 1 M, las placas se leen a 450 nM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/ [5] https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):