TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

N.º de catálogoS1451 Lote:S145104

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Datos técnicos

Fórmula

C31H31ClFN7O2
Peso molecular 588.07 Número CAS 1158838-45-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de Aurora A con una IC50 de 3,4 nM en un ensayo sin células. Es 1000 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B, y desencadena la apoptosis a través de la vía de señalización UPR mediada por ROS.
Objetivos
Aurora A
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) es una 2,4-dianilinopirimidina que inhibe selectiva y potentemente Aurora A. Inhibe eficazmente la proliferación de células HCT116 y HT29, con IC50 de 190 nM y 2,9 μM, respectivamente. La selectividad de Aurora A de este compuesto frente a Aurora B depende de un solo aminoácido (Thr217) de Aurora A. En células KCL-22, (1-5 μM) aumenta la fracción de células G2/M, induce la fosforilación de la serina 10 de la histona H3 y suprime la autofosforilación mitótica de Aurora A en Thr288. También (0,5-5 μM) suprime la proliferación celular en células KCL-22, así como en líneas celulares de leucemia KG-1 y HL-60 negativas para BCR-ABL. Este compuesto induce eficazmente la apoptosis en células KCL-22 a 5 μM. En un estudio reciente, también se encontró que inhibe el crecimiento celular de células HCT116, HT29 y HeLa, con IC50 de 377,6 nM, 5,6 μM y 416 nM.

Características Aurora A Inhibitor I es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de Aurora A.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de inhibición de Auroras A y B

    TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) se ensaya en formato ELISA utilizando una fusión de GST (pGEX-4T) del N-terminal de la Histona H3 (aa 1−18) como sustrato para ambas Auroras A y B. Las placas se recubren con 2 μg/mL de sustrato en PBS y luego se bloquean con 1 mg/mL de I-block en PBS. Las reacciones de la quinasa se ejecutan durante 40 min con 5 ng/mL (0,16 nM) de Aurora A o 45 ng/mL (1,1 nM) de Aurora B a 30 μM de ATP (~ Km) en tampón de quinasa. La concentración final de DMSO es del 4%. El producto se detecta mediante incubación con el anticuerpo monoclonal de ratón anti-fosfohistona H3 (Ser10) 6G3 y un conjugado HRP de oveja anti-ratón, seguido de lavado y adición de sustrato TMB. Después de la inactivación con ácido fosfórico 1 M, las placas se leen a 450 nM.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCT116 and HT29 cells

  • Concentraciones

    0.1 nM - 10 μM, dissolved in medium lacking serum and glutamine (dissolved in DMSO as stock solution)

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    On day 0, cells are seeded in 384-well plates in 50 μL of complete medium and incubated overnight in a 5% CO2 atmosphere at 37 °C. TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is added on day 1 in a volume of 10 μL. On day 4, plates are allowed to reach room temperature, and 30 μL Cell Titer-Glo reagent is added to each well to measure total ATP levels. After shaking for 15 min at room temperature, the plates are read.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    BALB/c nude mice bearing ARID1A isogenic tumors

  • Dosificaciones

    30 and 60 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/
  • https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Validación de productos por parte del cliente

<p>Inhibition of CDK5 by roscovitine resulted in defective neuronal migration, which was rescued by expression of GFP-Ndel1 (S251E). a, Granular neurons were treated with roscovitine. Western blotting was performed 24 h after start of culture. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels with untreated neurons, whereas the levels of phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased after treatment with roscovitine. Relative intensities of the bands of Western blotting are shown at the bottom.</p>

Datos de [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p> </p><p>Aurora-A inhibitors severely impair neuronal migration. Migration of granular neurons after treatment of Aurora-A inhibitors was examined. a, Western blotting analysis of proteins or phosphorylated proteins. Aurora-A and NDEL1 displayed similar expression levels, whereas phosphorylated Aurora-A and NDEL1 proteins were decreased during treatment with Aurora-A inhibitors. Relative intensities of the bands of Western blotting are displayed at the bottom.</p>

Datos de [ J Neurosci , 2012 , 32, 11050-11066 ]

<p>Western blot analysis of Histone and p-Histone. 0-10μM Aurora inhibitor I was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Ha sido citado por 37 Publicaciones

ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
ZO-2 is a scaffold at the centriole and mitotic spindle poles that enhances microtubule stability and supports the proper development of mitotic spindles and cilia [ Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0] PubMed: 40728639
Primary Cilia Restrain PI3K-AKT Signaling to Orchestrate Human Decidualization [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573] PubMed: 36555215
Phospholipase D1 promotes astrocytic differentiation through the FAK/AURKA/STAT3 signaling pathway in hippocampal neural stem/progenitor cells [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361] PubMed: 36162649
In vitro human cell-based aneugen molecular mechanism assay [ Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161] PubMed: 35426156
Repression of the AURKA-CXCL5 axis induces autophagic cell death and promotes radiosensitivity in non-small-cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 509:89-104] PubMed: 33848520
Aurora B-dependent polarization of the cortical actomyosin network during mitotic exit [ EMBO Rep, 2021, e52387] PubMed: 34431205
Exploiting loss of heterozygosity for allele-selective colorectal cancer chemotherapy. [ Nat Commun, 2020, 11(1):1308] PubMed: 32161261
MECP2 Mutations Affect Ciliogenesis: A Novel Perspective for Rett Syndrome and Related Disorders [ EMBO Mol Med, 2020, 8;e10270] PubMed: 32383329
ULK1-ATG13 and Their Mitotic Phospho-Regulation by CDK1 Connect Autophagy to Cell Cycle [ PLoS Biol, 2020, 9;18(6):e3000288] PubMed: 32516310

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