| S8549 |
AUNP-12
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AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nuevo modulador de punto de control inmunitario, es un inhibidor de la vía PD-1.
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(1):350-364
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Carcinogenesis, 2024, 210-219
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Carcinogenesis, 2022, bgac043
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| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
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Tomivosertib (eFT-508) es un inhibidor potente y selectivo de MNK1/2 con CI50 de 2,4 nM y 1 nM, respectivamente. Potencialmente, da lugar a una disminución de la proliferación de células tumorales y del crecimiento tumoral. Tomivosertib (eFT-508) inhibe la fosforilación de eIF4E y reduce drásticamente la abundancia de la proteína PD-L1.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
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Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
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| S7912 |
BMS-202
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BMS202 es un inhibidor de interacción PD-1/PD-L1 de molécula pequeña con una IC50 de 18 nM.
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Acta Histochemica et Cytochemica, February 27, 2026, 49-57
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Anticancer Research, February 15, 2024, 503-510
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Frontiers in Pharmacology, April 16, 2021, 671611
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| S8158 |
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3
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PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1 Inhibitor 3) es un inhibidor macrocíclico de la PD-1/PD-L1 interaction con una IC50 de 5.6 nM
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Biochemical Journal, November 27, 2020, 4367-4381
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ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(18):22839-49
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J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
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| S7911 |
BMS-1
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BMS-1 es un inhibidor de molécula pequeña de la interacción PD-1/PD-L1 con un IC50 de 6 nM.
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Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942
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J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
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PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284
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| S8859 |
BMS-1166
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BMS-1166 es un nuevo y potente inhibidor de molécula pequeña de la interacción PD-1/PD-L1 con una IC50 de 1,4 nM.
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Mater Today Bio, 2025, 32:101801
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Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6876
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International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6876
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| S0094 |
SR 0987
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SR 0987, un análogo de SR 1078, es un agonista de RORγ (RORγt) específico de células T con una EC50 de 800 nM. Este compuesto reprime PD-1, produce IL17 y tiene potencial para el tratamiento del cáncer.
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Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
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| S9863 |
INCB086550
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INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) es un potente inhibidor de PD-1/PD-L1, con una IC50 <= 10 nM. Este compuesto se une a PD-L1 e interrumpe su interacción con PD-1 y también induce la dimerización e internalización de PD-L1.
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In Vivo, 2025, 39(1):80-95
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| E1322 |
GS-4224
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GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) es un inhibidor de la interacción proteína/proteína humana PD-1/PD-L1 con una IC50 de 0,213 nM. Mejora la producción de IFN-γ y Granzima B en linfocitos T CD8+ y CD4+ de hepatitis B crónica (HBC). Exhibe funciones anticancerígenas y antivirales.
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| S8473 |
CA-170 (AUPM-170)
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CA-170 (AUPM-170, PD-1-IN-1) es un potente inhibidor, disponible por vía oral, de las proteínas reguladoras del punto de control inmunitario PD-L1 (ligando-1 de muerte celular programada) y VISTA (supresor de la activación de linfocitos T con inmunoglobulina (Ig) de dominio V). Este compuesto muestra eficacia antitumoral.
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