CDK Inhibidores (CDK Inhibitors)

CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.

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S1116 PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride El Palbociclib (PD-0332991) HCl es un inhibidor altamente selectivo de CDK4/6 con una IC50 de 11 nM/16 nM en ensayos sin células, respectivamente. No muestra actividad contra CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Fase 3.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1378
Nat Commun, 2025, 16(1):6677
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S5716 Abemaciclib (LY2835219) Abemaciclib es un inhibidor selectivo del Cell Cycle para CDK4/6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente.
Nat Commun, 2026, 17(1):949
Acta Neuropathol Commun, 2026, 14(1)81
J OTOLARYNGOL-HEAD N, 2026, 174(3):784-791
S8903 AS2863619 AS2863619 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina CDK8/19 de molécula pequeña con IC50 de 0,6099 nM y 4,277 nM, respectivamente. AS2863619 es un potente inductor de Foxp3 en células Tconv.
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
S7440 LEE011 (Ribociclib) Ribociclib es un inhibidor oralmente disponible y altamente específico de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 10 nM y 39 nM. Fase 3.
Acta Neuropathol Commun, 2026, 14(1)81
Nat Commun, 2025, 16(1):2132
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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S7747 Ro-3306 RO-3306 es un inhibidor de CDK1 ATP-competitivo y selectivo con un Ki de 20 nM, con una selectividad >15 veces mayor frente a un panel diverso de quinasas humanas. RO-3306 mejora la activación de Bax mediada por p53 y la apoptosis mitocondrial.
Cancer Research, May 1, 2018, 2171-2178
Journal of Cell Science, February 13, 2024, jcs261364
Cancer Cell International, December 19, 2024, 409
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S4482 Palbociclib (PD-0332991) Palbociclib (PD 0332991) es un inhibidor altamente específico de la quinasa dependiente de ciclina 4 (Cdk4) y Cdk6 con una IC50 de 11 nM y 16 nM, respectivamente. Este producto tiene poca solubilidad, hay experimentos in vivo en animales disponibles, ¡elija con cuidado los experimentos celulares!
Nat Commun, 2026, 17(1):949
Acta Neuropathol Commun, 2026, 14(1)81
Mol Oncol, 2026, 10.1002/1878-0261.70209
S8840 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) es un nuevo inhibidor de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) con valores de IC50 de 4,4 nM y 10,4 nM para CDK8/Cyclin C y CDK19/CyclinC respectivamente.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y
Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114
E1854 INX-315 INX-315 es un inhibidor oralmente activo y selectivo de CDK2 que induce la detención del Cell Cycle en la fase G1. Exhibe un valor de CI50 de 2,3 nM en el ensayo NanoBRET intracelular, respectivamente. Muestra una selectividad de CDK2 50 veces mayor en comparación con CDK1. INX-315 disminuye la fosforilación de los sustratos de CDK2 y suprime el crecimiento tumoral en modelos de ratón con xenoinjertos de manera dosis-dependiente.
S7158 LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate El mesilato de Abemaciclib es un potente y selectivo inhibidor de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Fase 3.
Molecular Cancer Therapeutics, November 1, 2019, 2158-2170
Cancer Research, May 15, 2023, 1711-1724
Pharmacological Research, March 11, 2023, 106725
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S9878 Tagtociclib (PF-07104091) Tagtociclib (PF-07104091) inhibe la CDK2, lo que puede dar lugar a la detención del ciclo celular, la inducción de la apoptosis y la inhibición de la proliferación de células tumorales.
JCI Insight, 2025, e189901
Nat Commun, 2024, 15(1):9181