Casein Kinase
Otro Metabolism Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7085 | IWP-2 | IWP-2 es un inhibidor del procesamiento y la secreción de Wnt con una IC50 de 27 nM en un ensayo sin células, un bloqueo selectivo de la palmitoilación de Wnt mediada por Porcn, no afecta a Wnt/β-catenina en general y no muestra ningún efecto contra las respuestas celulares estimuladas por Wnt. IWP-2 inhibe específicamente CK1δ. |
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| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. Este compuesto también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. Es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis. |
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| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) es un inhibidor potente y selectivo de CK2 (casein kinase 2) con una IC50 de 1 nM en un ensayo sin células, aunque es menos potente contra Flt3, Pim1 y CDK1 (inactivo en ensayo basado en células). Este compuesto induce Autophagy y promueve la apoptosis. Fase 1/2. |
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| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | La sal sódica de Silmitasertib (CX-4945) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'. |
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| S7642 | D 4476 | D 4476 es un potente, selectivo y permeable a las células inhibidor de CK1 (casein kinase 1) con una IC50 de 200 nM y 300 nM en un ensayo libre de células para CK1 de Schizosaccharomyces pombe y CK1δ, respectivamente. También actúa como un inhibidor de ALK5 con una IC50 de 500 nM. |
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| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) es un inhibidor selectivo de CK2 permeable a las células, con valores de IC50 de 0,9 y 1,6 μM para el hígado de rata y la CK2 recombinante humana, respectivamente. |
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| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) es un nuevo inhibidor de CK1. La IC50 de este compuesto para CK1 es de 16 μM y para Cdk5 es de 4,5 mM. |
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| S6734 | PF-670462 | PF-670462 es un inhibidor potente y selectivo de CK1ε y CK1δ con un valor de IC50 de 90 nM y 13 nM, respectivamente. |
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| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 es un inhibidor novedoso y potente de la caseína quinasa 1 épsilon (IC50=32 nM) con una selectividad más de 20 veces superior a la de la caseína quinasa 1 delta (IC50=711 nM). |
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| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | El 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) es un análogo de nucleósido que inhibe varias quinasas del dominio carboxilo-terminal (CTD), incluyendo la casein kinase II y las CDKs. Desencadena la apoptosis dependiente de p53 de células de adenocarcinoma de colon humano sin inducir estrés genotóxico a células sanas. |
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