Phospholipase (e.g. PLA)

Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.

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S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfolipasa A2 secretora no pancreática humana (hnsPLA) con una IC50 de 7 nM, y ha alcanzado la Fase 3.
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
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S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib es un inhibidor reversible de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2) con una IC50 de 0,25 nM. Fase 3.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A) es un inhibidor neutro y no competitivo de la esfingomielinasa (SMase) con una IC50 de 1 μM. Es selectivo para N-SMase y no inhibe la SMase ácida hasta al menos 150 μM. También es un inhibidor de exosomas de uso común.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
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S8011 U-73122 U73122 es un potente inhibidor de la phospholipase C (PLC), que reduce los aumentos de Ca2+ inducidos por agonistas en plaquetas y PMN. U73122 inhibe potentemente la 5-lipoxygenase (5-LO) humana.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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S2364 Tanshinone I Tanshinone I, un principio activo aislado de Salvia miltiorrhiza (Danshen), es estructuralmente similar a la tanshinone IIA y puede poseer efectos citotóxicos similares en las células tumorales.
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl (diclorhidrato de Quinacrine) es un fármaco catiónico lipofílico con múltiples acciones que se usa comúnmente como agente antiprotozoario. La Quinacrine es un inhibidor eficaz de la phospholipase A2.
Molecules, 2022, 27(17)5561
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatin es una mezcla de configuraciones cis y trans de Polydatin.
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9794 Melittin Melittin (MLT, Forapin, Forapine) es un activador de la fosfolipasa A2 (PLA2) que estimula la actividad de la PLA2 de bajo peso molecular, mientras que no aumenta la actividad de la enzima de alto peso molecular.
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
EMBO J, 2022, e110439
S3220 Trigonelline La Trigonelline (Trigenolline) es un alcaloide vegetal y un componente principal del café y el fenogreco con efectos antidegranulantes, antidiabéticos, antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores. Este compuesto inhibe las vías de señalización intracelular mediadas por FcεRI, como la fosforilación de PLCγ1, PI3K y Akt. También inhibe la formación de microtúbulos en las células RBL-2H3.
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321 FIPI FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemida), un derivado de halopemida, es un inhibidor potente y selectivo de la phospholipase D con una IC50 de 25 nM y 20 nM para PLD1 y PLD2, respectivamente.
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4