| S1110 |
Varespladib (LY315920)
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Varespladib (LY315920) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfolipasa A2 secretora no pancreática humana (hnsPLA) con una IC50 de 7 nM, y ha alcanzado la Fase 3.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
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Front Immunol, 2022, 13:824746
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J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
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| S7520 |
Darapladib (SB-480848)
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Darapladib es un inhibidor reversible de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2) con una IC50 de 0,25 nM. Fase 3.
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Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
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iScience, 2024, 27(12):111404
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iScience, 2024, 27(5):109774
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| S7609 |
GW4869
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GW4869 (GW69A, GW554869A) es un inhibidor neutro y no competitivo de la esfingomielinasa (SMase) con una IC50 de 1 μM. Es selectivo para N-SMase y no inhibe la SMase ácida hasta al menos 150 μM. También es un inhibidor de exosomas de uso común.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
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NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
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| S8011 |
U-73122
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U73122 es un potente inhibidor de la phospholipase C (PLC), que reduce los aumentos de Ca2+ inducidos por agonistas en plaquetas y PMN. U73122 inhibe potentemente la 5-lipoxygenase (5-LO) humana.
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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Front Immunol, 2025, 16:1491928
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S2364 |
Tanshinone I
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Tanshinone I, un principio activo aislado de Salvia miltiorrhiza (Danshen), es estructuralmente similar a la tanshinone IIA y puede poseer efectos citotóxicos similares en las células tumorales.
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Int J Oncol, 2023, 63(1)76
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Phytomedicine, 2022, 98:153958
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Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
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| S4255 |
Quinacrine 2HCl
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Quinacrine 2HCl (diclorhidrato de Quinacrine) es un fármaco catiónico lipofílico con múltiples acciones que se usa comúnmente como agente antiprotozoario. La Quinacrine es un inhibidor eficaz de la phospholipase A2.
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Molecules, 2022, 27(17)5561
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Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
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Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
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| S2390 |
(E/Z)-Polydatin
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(E/Z)-Polydatin es una mezcla de configuraciones cis y trans de Polydatin.
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Heliyon, 2024, 10(21):e39933
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Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S9794 |
Melittin
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Melittin (MLT, Forapin, Forapine) es un activador de la fosfolipasa A2 (PLA2) que estimula la actividad de la PLA2 de bajo peso molecular, mientras que no aumenta la actividad de la enzima de alto peso molecular.
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Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
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Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
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EMBO J, 2022, e110439
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| S3220 |
Trigonelline
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La Trigonelline (Trigenolline) es un alcaloide vegetal y un componente principal del café y el fenogreco con efectos antidegranulantes, antidiabéticos, antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores. Este compuesto inhibe las vías de señalización intracelular mediadas por FcεRI, como la fosforilación de PLCγ1, PI3K y Akt. También inhibe la formación de microtúbulos en las células RBL-2H3.
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Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
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Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
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Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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| S7321 |
FIPI
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FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemida), un derivado de halopemida, es un inhibidor potente y selectivo de la phospholipase D con una IC50 de 25 nM y 20 nM para PLD1 y PLD2, respectivamente.
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Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
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