| S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) es un inhibidor oral y altamente selectivo de DPP-4 con una IC50 de 18 nM. Se utiliza para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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Pharmacol Res, 2025, 215:107696
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Sci Rep, 2025, 15(1):30226
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin inhibe la DPP-4 con un IC50 de 2,3 nM.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
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Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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El Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) es un potente inhibidor de DPP-IV con una IC50 de 19 nM en extractos de células Caco-2.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) es un inhibidor de dipeptidyl peptidase con valores de IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM y 390 nM para DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP y PEP respectivamente. Tiene actividades antineoplásicas y estimulantes de la hematopoyesis.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
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J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
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Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la porción aminonucleósida del antibiótico puromicina, es un inhibidor reversible de la dipeptidil-peptidasa II y de la alanil aminopeptidasa citosólica que induce apoptosis en las células mesangiales (CM) acompañado de una disminución de la viabilidad celular y una respuesta inflamatoria mejorada.Este compuesto puede usarse para inducir modelos animales de enfermedad renal.
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
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bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
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mBio, 2024, 15(12):e0194524
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) es un inhibidor selectivo y reversible de la DPP4 con una IC50 de 26 nM.
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
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Omarigliptin (MK-3102) es un inhibidor competitivo y reversible de DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). Es altamente selectivo sobre todas las Proteases probadas (IC50 > 67 μM), incluyendo QPP, FAP, PEP, DPP8 y DPP9, y tiene una débil actividad de canal iónico (IC50 > 30 μM en IKr, Caγ1.2 y Naγ1.5).
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate es un potente inhibidor selectivo de DPP-4 con una IC50 <10 nM, exhibiendo una selectividad superior a 10.000 veces sobre DPP-8 y DPP-9.
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin es un potente inhibidor selectivo de la serina proteasa dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) con valores de IC50 de 2,63 nM y exhibe una selectividad superior a 10.000 veces sobre las serina proteasas estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9.
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) es un inhibidor oral, selectivo y reversible de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1). Reduce la actividad de todas las principales Proteases de serina de neutrófilos (NSPs), incluyendo la elastasa de neutrófilos (NE), la proteinasa 3 (PR3) y la catepsina G (CatG) en pacientes con bronquiectasias.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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