Name: Saxagliptin (BMS-477118)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1540
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros DPP Inhibidores	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Caco-2 cells	Function assay				Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	315.41	Fórmula	C₁₈H₂₅N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	361442-04-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Onglyza,BMS-477118			Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (199.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 26 nM
In vitro	Saxagliptin (BMS-477118) tiene una constante de inhibición Ki de 1,3 nM para la inhibición de DPP4, lo que es 10 veces más potente que vildagliptina o sitagliptina (otros dos inhibidores de DPP4) con K_i de 13 y 18 nM. Además, demuestra una mayor especificidad por DPP4 que por las enzimas DPP8 o DPP9 (400 y 75 veces, respectivamente). El metabolito activo de este compuesto es dos veces menos potente que el compuesto parental. Tanto Saxagliptin como su metabolito son altamente selectivos (>4000 veces) para la prevención de DPP4 en comparación con una variedad de otras Proteases (la selectividad de sitagliptina y vildagliptina para DPP4 es >2600 y <250 veces, respectivamente, en comparación con DPP8 y DPP9). Reduce la degradación de la hormona incretina péptido-1 similar al glucagón, mejorando así sus acciones, y se asocia con una función mejorada de las células β y la supresión de la secreción de glucagón.
In vivo	Saxagliptin (BMS-477118) es altamente eficaz para producir mejoras marcadas dependientes de la dosis en la eliminación de glucosa en el rango de dosis de 0,13-1,3 mg/kg en ratones ob/ob en relación con los controles. Las respuestas máximas de este compuesto en la excursión de glucosa en ratas Zucker^fa/fa se asocian con una inhibición plasmática de DPP4 de aproximadamente el 60% en comparación con el control, y no se observan efectos antihiperglucémicos adicionales a un mayor porcentaje de inhibición. Eleva la insulina plasmática de manera dosis-dependiente significativamente a los 15 min post-oGTT, con una mejora concomitante en las curvas de eliminación de glucosa a los 60 min post-oGTT.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04445714	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	April 7 2021	Phase 4
NCT04521049	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Beni-Suef University	March 1 2019	Phase 4
NCT03199053	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	AstraZeneca	October 11 2017	Phase 3
NCT02462369	Unknown status	Microalbuminuria\|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR	The Second Hospital of Nanjing Medical University	June 2015	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saxagliptin (BMS-477118) DPP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 315.41