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Teneligliptin hydrobromide DPP inhibidor

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) es un nuevo inhibidor potente y de acción prolongada de la dipeptidil peptidasa-4; inhibió competitivamente la DPP-4 del plasma humano, del plasma de rata y la recombinante humana in vitro, con valores de IC50 de aproximadamente 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 628.86

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros DPP Inhibidores	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	628.86	Fórmula	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	906093-29-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	El tratamiento crónico con teneligliptina en dosis entre 0,1 y 3,0 µmol/L no reduce la viabilidad celular de las HUVEC, pero disminuye los marcadores de estrés por HG y aumenta la expresión génica de la hemo oxigenasa-1 (HMOX1) en las células HUVEC incubadas bajo hiperglucemia. Además, el tratamiento crónico con teneligliptina mejora la capacidad proliferativa de las células HUVEC y la función del retículo endoplásmico (RE) en las células HUVEC expuestas a HG. La teneligliptina tiene propiedades antioxidantes bajo NG en las HUVEC, reduciendo los niveles de ROS e iniciando la cascada transcripcional de los genes antioxidantes.
In vivo	La teneligliptina atenúa el aumento de peso, la acumulación de grasa y los niveles séricos de insulina y triglicéridos en el modelo murino de obesidad posmenopáusica. También mejora la intolerancia a la glucosa, pero no afecta la sensibilidad a la insulina. Atenúa la inflamación crónica en la grasa perigonadal y la esteatosis hepática en el modelo murino de obesidad posmenopáusica. La teneligliptina aumenta la actividad locomotora en la fase oscura y el gasto energético en ratones obesos posmenopáusicos. Se ha encontrado que este compuesto atenúa la lipogénesis en el hígado al activar la AMPK y regular a la baja la expresión de genes involucrados en la lipogénesis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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